연구용

Ruxolitinib (INCB18424) JAK1/2 억제제

제품 번호: S1378

Ruxolitinib (INCB18424)은 무세포 분석에서 IC50 3.3 nM/2.8 nM을 나타내며 JAK3 대비 JAK1/2에 대해 130배 이상의 선택성을 가진, 임상에 진입한 최초의 강력하고 선택적인 JAK1/2 억제제입니다. 이 화합물은 toxic mitophagy를 통해 종양 세포를 사멸시킵니다. 또한 Autophagy를 유도하고 Apoptosis related 과정을 향상시킵니다.

Ruxolitinib (INCB18424) JAK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 306.37

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	EGFR STAT Pim
기타 JAK 억제제	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib (SB1518) NVP-BSK805 2HCl TG101209

DMSO 또는 물에서의 삩해도 (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
배치:

DMSO : 300 mg/mL (979.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

DMSO : 300 mg/mL (979.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

DMSO : 61 mg/mL (199.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

DMSO : 61 mg/mL (199.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

DMSO : 61 mg/mL (199.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo batch selection In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (9.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue Add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (9.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

에 대해 더 알아보기 Ruxolitinib (INCB18424) DMSO 또는 물에서의 삩해도

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다음 정보 더 보기: Ruxolitinib (INCB18424) 세포 배양 처리를 위한 사용 농도

Ruxolitinib (INCB18424) is a potent inhibitor of JAK (0.40 nM), JAK2 (2.8 nM), JAK1 (3.3 nM), pSTAT3 (5.73 nM), TYK2 (19 nM), JAK3 (428 nM), STAT signaling (< 100 nM), ACVR1 (6100 nM), STAT1, STAT3, STAT4, STAT5, IL6, TNF, IFNG, PAD4, ACE2, ERK1, ERK2, NRAS, KRAS, PTPN11, CALR, MPL, SH2B3, IL2, IL4, IL7, IL15, IL21. Ruxolitinib (INCB18424) exhibits the greatest inhibitory potency toward JAK (IC50 = 0.40 nM).

선택성 및 특이성 상세 정보

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

정보	Ruxolitinib (INCB18424) is a potent, selective, ATP-competitive JAK1/2 inhibitor. It affects the JAK/STAT signaling pathway by binding to the JAK ATP-binding site and blocking STAT phosphorylation, inhibiting cell proliferation and inflammation, and promoting apoptosis.
다음 정보 더 보기: Ruxolitinib (INCB18424) 세포 기반 및 세포 비함유 분석에 대한 IC50
주요 응용 분야 및 작용 기전

다음 정보 더 보기: Ruxolitinib (INCB18424) 작용 메커니즘

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	306.37	화학식	C₁₇H₁₈N₆	보관 (수령일로부터)	3 years-20°C(in the dark) powder
CAS 번호	941678-49-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	INCB018424			Smiles	C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3

보관 및 안정성에 대해 자세히 알아보기

다음의 비교 분석에 대해 자세히 알아보기 Ruxolitinib (INCB18424)

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
What is the difference between S2902 and S1378 which seem to have same structure formula according to the product information?

답변:
These two chemicals are the two different chiral forms of this compound. S2902 S-Ruxolitinib is the S form and S1378 Ruxolitinib is the D form. One of the carbon atoms in it is asymmetric, making the two molecules mirror images of each other. The biological activities of these two molecules can be very different because of the confirmation differences.

질문 2:
How about the half-life of this compound? How long is the duration of its inhibitory effect on JAK-STAT signaling?

답변:
According to previous study, the half-life of this compound in body is about 2~3 hours. Generally, it is longer in vitro culture medium than in vivo. It was also used for 24 hours in paper. http://www.bloodjournal.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=24711661.

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):