Secretase Inhibitors

기타 Neuronal Signaling 억제제

아이소폼 선택적 제품

• 주요 억제제
• 억제제 (13)
• 조절제 (2)

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용	제품 검증
S2215	DAPT	DAPT는 새로운 γ-secretase 억제제로, HEK 293 세포에서 20 nM의 IC50으로 Beta Amyloid 생성을 억제합니다. DAPT는 인간 설암 세포의 Apoptosis related을 향상시키고 Autophagy를 조절합니다.	Frontiers in Neuroscience, September 4, 2019, 867 Investigative Ophthalmology & Visual Science, September 1, 2022, 14 Protein & Cell, February 18, 2019, 249-271
S1575	RO4929097 (RG-4733)	RO4929097 (RG-4733)은 세포 무함유 분석에서 4 nM의 IC50을 갖는 γ secretase 억제제이며, 각각 14 nM과 5 nM의 EC50으로 Aβ40 및 Notch의 세포 처리를 억제합니다. 임상 2상.	Cancer Res Commun, 2026, 6(5):1151-1167 Cells Dev, 2026, 185:204073 Nat Commun, 2025, 16(1):10435
S2714	LY411575	LY411575는 IC50이 0.078 nM/0.082 nM(막/세포 기반)인 강력한 γ-secretase 억제제이며, APP 또는 NΔE를 발현하는 HEK293 세포에서 IC50 0.39 nM으로 Notch 절단도 억제합니다. LY411575는 apoptosis를 유도합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):5913 Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X Cell Rep, 2025, 44(6):115781
S8018	Nirogacestat (PF-03084014)	Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014)은 세포 무함유 분석에서 6.2 nM의 IC50을 보이는 선택적 gamma-secretase 억제제이며, apoptosis를 유도한다. 임상 2상.	J Cell Biol, 2024, 223(10)e202305093 Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116577 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae188
S2711	Dibenzazepine (YO-01027)	DBZ (Dibenzazepine)는 APPL 및 Notch 절단에 대한 무세포 분석에서 각각 2.6 nM 및 2.9 nM의 IC50을 갖는 dipeptidic γ-secretase 억제제입니다.	Cancer Rep (Hoboken), 2026, 9(4):e70526 Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87 Sci Rep, 2025, 15(1):12154
S2660	MK-0752	MK-0752는 5 nM의 IC50으로 Beta Amyloid40 생성을 감소시키는 중간 정도의 효능을 가진 γ-Secretase 억제제입니다. 임상 1/2상 단계입니다.	Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883 J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139)은 Aβ42, Aβ40 및 Aβ38에 대한 γ-Secretase 차단제로, IC50은 각각 10.9 nM, 12.1 nM 및 12.0 nM입니다. 또한 H4 인간 신경교종 세포에서 14.1 nM의 IC50으로 Notch 신호 전달을 억제합니다. 이 화합물은 임상 3상 시험까지 도달했습니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163)은 IC50 값이 각각 0.3 nM 및 0.27 nM인 Aβ40 및 Aβ42에 대한 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용률이 높은 γ-secretase 억제제입니다. 이 화합물은 Notch에 대해 193배의 선택성을 나타내며 임상 2상 시험에 도달했습니다.	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S7673	L-685,458	L-685,458은 17 nM의 Ki 값을 갖는 A beta PP gamma-secretase 활성의 특이적이고 강력한 억제제입니다.	PLOS One, March 02, 2017, e0173240 Journal of Cell Biology, January 9, 2019, 644-663 Aging (Albany NY), January 5, 2020, 481-501
S7323	Itanapraced (CHF 5074)	Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103)은 Aβ42 및 Aβ40 분비를 감소시키는 gamma-secretase 조절제입니다. COX-1 및 COX-2 억제에 대한 CHF5074의 IC50은 100 μmol/L 이상입니다.
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