L-685,458 Secretase 억제제

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배치: S767301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 Secretase 억제제	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 NGP 555

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	672.85	화학식	C₃₉H₅₂N₄O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	292632-98-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)N)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)CC(C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OC(C)(C)C)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (148.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	gamma-secretase 17 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	L-685,458은 인간 AβPP695를 과발현하는 Neuro2A 및 CHO 세포주와 spβA4CTF 구조를 과발현하는 SHSY5Y 세포에서 Aβ(40) 형성을 각각 402 nM, 113 nM, 48 nM의 IC50으로 억제하며, Aβ(42) 감소에 대한 효능은 약 2배 낮습니다. Tca8113 세포에서 이 화합물은 G0–G1 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유도하여 세포 성장을 억제합니다. T-세포 급성 림프모구성 백혈병 세포주에서 이 화학 물질로 전처리하면 이마티닙의 항증식 효과가 향상됩니다. 또한 signal peptide peptidase (SPP)를 억제하여 조직 배양에서 HSV-1 복제를 유의하게 감소시킵니다.
키나아제 분석	Aβ 정량을 위한 HTRF 면역분석법
키나아제 분석	균일 시간 분해 형광(HTRF) 면역분석법은 두 개의 형광체, 즉 공여체 EuK와 변형된 알로피코시아닌 색소 수용체 분자 XL-665 사이의 형광 공명 에너지 전달(FRET)을 사용합니다. 근접할 때, 질소 레이저로 여기된 EuK에서 XL-665로 비방사성 FRET가 발생하여 증폭된 장수명 형광 신호가 방출됩니다. 간단히 말해, 일반적인 96웰 플레이트 분석에서 각 웰에는 0.75 nM 항체-EuK, 1.0 nM 항체-바이오틴, 2.0 nM SA-XL665 및 0.1-0.2 M 불화칼륨이 포함됩니다. 조건부 세포 배양 배지 또는 합성 펩타이드 표준물 및 단독 배양 배지 샘플을 추가하여 총 분석 부피를 웰당 200 μL로 만듭니다. 블랭크 값은 바이오틴화된 항체 대신 1.0 nM 비바이오틴화된 항체를 포함하여 결정됩니다. 혼합 후, 반응 혼합물은 4 °C에서 평형 결합에 도달하도록 방치된 다음, 제조업체의 Discovery HTRF 마이크로플레이트 분석기를 사용하여 판독됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10913280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17944672/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18951834/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24768597/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 672.85