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Proteasome 억제제 (Proteasome Inhibitors)

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S2619 MG132 MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)는 강력한 proteasome (ChTL, TL 및 PGPH) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 칼파인(IC50=1.2 μM)을 억제합니다. 이는 파킨슨병 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
J Proteomics, 2026, 322:105536
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09709-1
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26
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S1013 Bortezomib Bortezomib은 Ki가 0.6 nM인 강력한 20S proteasome 억제제입니다. 이는 정상 세포보다 종양 세포에 대해 유리한 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 NF-κB를 억제하고 ERK 인산화를 유도하여 Cathepsin B를 억제하고 난소암 및 기타 고형암에서 autophagy의 촉매 과정을 억제합니다.
J Proteomics, 2026, 322:105536
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
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S2853 PR-171 (Carfilzomib) Carfilzomib (PR-171)은 ANBL-6 세포에서 IC50 <5 nM을 갖는 비가역적 proteasome 억제제로, β5 소단위의 ChT-L 활성에 대해 시험관 내에서 우선적인 억제 효능을 보였지만, PGPH 및 T-L 활성에는 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않았습니다. Carfilzomib은 생존 촉진 autophagy를 활성화하고 세포 apoptosis를 유도합니다.
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Nat Commun, 2025, 16(1):765
Acta Biomater, 2025, S1742-7061(25)00677-4
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S2180 MLN2238 (Ixazomib) Ixazomib (MLN2238)은 무세포 분석에서 키모트립신 유사 단백질 분해(β5) 부위의 20S proteasome을 IC50과 Ki가 각각 3.4 nM 및 0.93 nM로 억제하며, 또한 카스파제 유사(β1) 및 트립신 유사(β2) 단백질 분해 부위를 IC50이 31 nM 및 3500 nM로 억제합니다. Ixazomib (MLN2238)은 autophagy를 유도합니다. 3상.
Nat Commun, 2025, 16(1):3138
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878
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S1290 Celastrol Celastrol은 정제된 20S proteasome의 키모트립신 유사 활성에 대한 강력한 proteasome 억제제로, IC50은 2.5 μM입니다. 이 화합물은 ROS/JNK 신호 경로를 통해 apoptosis 및 autophagy를 유도합니다. mitophagy 활성화를 통해 파킨슨병의 도파민성 신경 세포 사멸을 억제합니다.
World J Gastroenterol, 2025, 31(23):106949
Adipocyte, 2025, 14(1):2548787
MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033
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S7038 Epoxomicin (BU-4061T) Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837)은 항염증 활성을 가진 선택적 프로테아좀 억제제로, 주로 20S 프로테아좀의 CH-L 활성을 억제하며, T-L 및 PGPH 촉매 활성도 100배에서 1000배 감소된 속도로 억제됩니다. 이 화합물은 세포사멸을 촉진하며, 파킨슨병 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
Autophagy, 2025, 1-21.
Am J Hum Genet, 2025, 112(2):374-393
Acta Neuropathol, 2024, 148(1):14
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S7172 ONX-0914 (PR-957) ONX-0914 (PR-957)는 강력하고 선택적인 immunoproteasome 억제제이며, 이 화합물은 세포 없는 분석에서 구성 Proteasome에 대한 최소한의 교차 반응성을 보입니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):765
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(44):e2405318
J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16165
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S7049 Oprozomib Oprozomib은 20S proteasome β5/LMP7의 CT-L 활성에 대한 경구 생체이용률이 있는 억제제로, IC50은 36 nM/82 nM입니다. 1/2상.
Biosci Rep, 2023, 43(1)BSR20222102
Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423
Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
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S1157 Delanzomib Delanzomib은 키모트립신 유사 Proteasome 활성의 경구 활성 억제제이며, IC50은 3.8 nM이고, 트립신 및 펩티딜글루타밀 Proteasome 활성은 미미하게 억제합니다. 1/2단계.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Int J Mol Med, 2025, 55(5)69
J Fungi (Basel), 2022, 8(2)92
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S4432 Ixazomib Citrate (MLN9708) Ixazomib Citrate (MLN9708)는 Ixazomib (MLN2238)의 전구약물로, 3.4 nM의 IC50과 0.93 nM의 Ki로 키모트립신 유사 단백질 분해 (β5) 부위를 억제하는 선택적 경구 생체 이용 가능한 20S proteasome 억제제입니다. Ixazomib (MLN2238)는 또한 31 nM 및 3500 nM의 IC50으로 카스파제 유사 (β1) 및 트립신 유사 (β2) 단백질 분해 부위를 억제합니다.
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):249
Cell Death Dis, 2022, 13(3):197
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975