| S2619 |
MG132
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MG132((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)은 강력한 Proteasome (ChTL, TL, 및 PGPH) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 calpain(IC50=1.2 μM)을 억제합니다. 이 화합물은 파킨슨병 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
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Phytomedicine, February 12, 2026, 157957
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Applied Biochemistry and Biotechnology, February 11, 2026, 3184-3209
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The Journal of Nutritional Biochemistry, December 6, 2025, 110227
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| S1013 |
Bortezomib
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Bortezomib은 0.6 nM의 Ki 값을 갖는 강력한 20S proteasome 억제제입니다. 이는 정상 세포보다 종양 세포에 대해 유리한 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 NF-κB를 억제하고 ERK 인산화를 유도하여 난소암 및 기타 고형암에서 Cathepsin B를 억제하고 Autophagy의 촉매 과정을 저해합니다.
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Mol Cell, 2026, S1097-2765(26)00238-8
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Cancer Res, 2026, 10.1158/0008-5472.CAN-25-4114.
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J Cell Mol Med, 2026, 30(4):e71053
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| S2853 |
PR-171 (Carfilzomib)
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PR-171 (Carfilzomib)은 ANBL-6 세포에서 <5 nM의 IC50을 갖는 비가역적 Proteasome 억제제이며, β5 소단위체의 ChT-L 활성에 대해 우선적인 시험관 내 억제 효능을 나타내지만 PGPH 및 T-L 활성에는 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다. PR-171 (Carfilzomib)은 세포 생존을 위한 Autophagy를 활성화하고 세포 Apoptosis related를 유도합니다.
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Small Methods, 2026, 10(4):e01369
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bioRxiv, 2026, 2026.03.28.714855
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Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
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| S2180 |
MLN2238 (Ixazomib)
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MLN2238 (Ixazomib)은 무세포 분석에서 20S proteasome의 키모트립신 유사 단백질 분해(β5) 부위를 각각 3.4 nM과 0.93 nM의 IC50 및 Ki로 억제하며, 카스파제 유사(β1) 및 트립신 유사(β2) 단백질 분해 부위 또한 31 nM 및 3500 nM의 IC50으로 억제합니다. MLN2238 (Ixazomib)은 Autophagy를 유도합니다. 임상 3상.
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Sci Rep, 2026, 16(1)9197
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Nat Commun, 2025, 16(1):3138
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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| S7038 |
Epoxomicin (BU-4061T)
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Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837)은 항염증 활성을 가진 선택적 Proteasome 억제제이며, 주로 20S Proteasome의 CH-L 활성을 억제하는 반면, T-L 및 PGPH 촉매 활성은 100배 및 1000배 감소된 속도로 억제됩니다. 이 화합물은 Apoptosis related를 촉진하며 파킨슨병 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
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Autophagy, 2025, 1-21.
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Am J Hum Genet, 2025, 112(2):374-393
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Acta Neuropathol, 2024, 148(1):14
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| S7172 |
ONX-0914 (PR-957)
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ONX-0914 (PR-957)은 강력하고 선택적인 immunoproteasome 억제제이며, 이 화합물은 무세포 분석에서 Proteasome에 대한 교차 반응성이 최소화됨을 보여줍니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):765
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(44):e2405318
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J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16165
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| S7049 |
Oprozomib
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Oprozomib은 36 nM/82 nM의 IC50을 갖는 20S proteasome β5/LMP7의 CT-L 활성에 대한 경구 생체이용률이 높은 억제제입니다. 임상 1/2상.
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Biosci Rep, 2023, 43(1)BSR20222102
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Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423
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Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
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| S1157 |
Delanzomib
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Delanzomib은 IC50 3.8 nM으로 Proteasome의 키모트립신 유사 활성을 억제하는 경구 활성 억제제이며, Proteasome의 트립신 및 펩티딜글루타밀 활성은 미미하게만 억제합니다. 임상 1/2상.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Int J Mol Med, 2025, 55(5)69
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J Fungi (Basel), 2022, 8(2)92
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| S2181 |
Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue
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Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue은 WO2016165677A1에 명시된 Ixazomib Citrate (MLN9708)의 유사체입니다. Ixazomib Citrate (MLN9708)는 수용액이나 혈장에 노출되면 즉시 생물학적 활성 형태인 Ixazomib (MLN2238)으로 가수분해됩니다. Ixazomib (MLN2238)은 무세포 분석에서 3.4 nM/0.93 nM의 IC50/Ki로 20S proteasome의 키모트립신 유사 단백질 분해(β5) 부위를 억제하며, β1에 대해서는 효능이 낮고 β2에 대해서는 활성이 거의 없습니다. Ixazomib (MLN2238)은 Autophagy를 유도합니다. 임상 3상.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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EMBO J, 2023, 42(17):e111719
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iScience, 2023, 26(6):106997
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| S4432 |
Ixazomib Citrate (MLN9708)
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Ixazomib Citrate (MLN9708)은 Ixazomib (MLN2238)의 프로드러그로, 20S proteasome의 선택적 경구 생체 이용률이 높은 억제제이며 chymotrypsin 유사 단백질 분해(β5) 부위를 각각 3.4 nM의 IC50 및 0.93 nM의 Ki로 억제합니다. Ixazomib (MLN2238)은 또한 caspase 유사(β1) 및 trypsin 유사(β2) 단백질 분해 부위를 각각 31 nM 및 3500 nM의 IC50으로 억제합니다.
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Viruses, June 24, 2022, 1381
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bioRxiv, April 21, 2025, nan
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Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2022, 249
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