Proteasome Inhibitors

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S2619 MG132 MG132((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)은 강력한 Proteasome (ChTL, TL, 및 PGPH) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 calpain(IC50=1.2 μM)을 억제합니다. 이 화합물은 파킨슨병 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
Phytomedicine, February 12, 2026, 157957
Applied Biochemistry and Biotechnology, February 11, 2026, 3184-3209
The Journal of Nutritional Biochemistry, December 6, 2025, 110227
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S1013 Bortezomib Bortezomib은 0.6 nM의 Ki 값을 갖는 강력한 20S proteasome 억제제입니다. 이는 정상 세포보다 종양 세포에 대해 유리한 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 NF-κB를 억제하고 ERK 인산화를 유도하여 난소암 및 기타 고형암에서 Cathepsin B를 억제하고 Autophagy의 촉매 과정을 저해합니다.
Mol Cell, 2026, S1097-2765(26)00238-8
Cancer Res, 2026, 10.1158/0008-5472.CAN-25-4114.
J Cell Mol Med, 2026, 30(4):e71053
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S2853 PR-171 (Carfilzomib) PR-171 (Carfilzomib)은 ANBL-6 세포에서 <5 nM의 IC50을 갖는 비가역적 Proteasome 억제제이며, β5 소단위체의 ChT-L 활성에 대해 우선적인 시험관 내 억제 효능을 나타내지만 PGPH 및 T-L 활성에는 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다. PR-171 (Carfilzomib)은 세포 생존을 위한 Autophagy를 활성화하고 세포 Apoptosis related를 유도합니다.
Small Methods, 2026, 10(4):e01369
bioRxiv, 2026, 2026.03.28.714855
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
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S2180 MLN2238 (Ixazomib) MLN2238 (Ixazomib)은 무세포 분석에서 20S proteasome의 키모트립신 유사 단백질 분해(β5) 부위를 각각 3.4 nM과 0.93 nM의 IC50Ki로 억제하며, 카스파제 유사(β1) 및 트립신 유사(β2) 단백질 분해 부위 또한 31 nM 및 3500 nM의 IC50으로 억제합니다. MLN2238 (Ixazomib)은 Autophagy를 유도합니다. 임상 3상.
Sci Rep, 2026, 16(1)9197
Nat Commun, 2025, 16(1):3138
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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S7038 Epoxomicin (BU-4061T) Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837)은 항염증 활성을 가진 선택적 Proteasome 억제제이며, 주로 20S Proteasome의 CH-L 활성을 억제하는 반면, T-L 및 PGPH 촉매 활성은 100배 및 1000배 감소된 속도로 억제됩니다. 이 화합물은 Apoptosis related를 촉진하며 파킨슨병 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
Autophagy, 2025, 1-21.
Am J Hum Genet, 2025, 112(2):374-393
Acta Neuropathol, 2024, 148(1):14
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S7172 ONX-0914 (PR-957) ONX-0914 (PR-957)은 강력하고 선택적인 immunoproteasome 억제제이며, 이 화합물은 무세포 분석에서 Proteasome에 대한 교차 반응성이 최소화됨을 보여줍니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):765
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(44):e2405318
J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16165
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S7049 Oprozomib Oprozomib은 36 nM/82 nM의 IC50을 갖는 20S proteasome β5/LMP7의 CT-L 활성에 대한 경구 생체이용률이 높은 억제제입니다. 임상 1/2상.
Biosci Rep, 2023, 43(1)BSR20222102
Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423
Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
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S1157 Delanzomib Delanzomib은 IC50 3.8 nM으로 Proteasome의 키모트립신 유사 활성을 억제하는 경구 활성 억제제이며, Proteasome의 트립신 및 펩티딜글루타밀 활성은 미미하게만 억제합니다. 임상 1/2상.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Int J Mol Med, 2025, 55(5)69
J Fungi (Basel), 2022, 8(2)92
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S2181 Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue은 WO2016165677A1에 명시된 Ixazomib Citrate (MLN9708)의 유사체입니다. Ixazomib Citrate (MLN9708)는 수용액이나 혈장에 노출되면 즉시 생물학적 활성 형태인 Ixazomib (MLN2238)으로 가수분해됩니다. Ixazomib (MLN2238)은 무세포 분석에서 3.4 nM/0.93 nM의 IC50/Ki20S proteasome의 키모트립신 유사 단백질 분해(β5) 부위를 억제하며, β1에 대해서는 효능이 낮고 β2에 대해서는 활성이 거의 없습니다. Ixazomib (MLN2238)은 Autophagy를 유도합니다. 임상 3상.
iScience, 2024, 27(10):110862
EMBO J, 2023, 42(17):e111719
iScience, 2023, 26(6):106997
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S4432 Ixazomib Citrate (MLN9708) Ixazomib Citrate (MLN9708)은 Ixazomib (MLN2238)의 프로드러그로, 20S proteasome의 선택적 경구 생체 이용률이 높은 억제제이며 chymotrypsin 유사 단백질 분해(β5) 부위를 각각 3.4 nM의 IC50 및 0.93 nM의 Ki로 억제합니다. Ixazomib (MLN2238)은 또한 caspase 유사(β1) 및 trypsin 유사(β2) 단백질 분해 부위를 각각 31 nM 및 3500 nM의 IC50으로 억제합니다.
Viruses, June 24, 2022, 1381
bioRxiv, April 21, 2025, nan
Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2022, 249