| S1538 |
Telaprevir
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Telaprevir는 HCV NS3-4A 세린 Proteases 억제제로 IC50은 0.35 μM입니다.
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JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
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J Virol, 2024, e0192123.
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bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
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| S1482 |
Daclatasvir (BMS-790052)
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Daclatasvir (BMS-790052, EBP883)는 광범위한 HCV 복제 유전자형 및 세포 배양에서 JFH-1 유전자형 2a 감염성 바이러스에 대해 EC50이 9-50 pM인 HCV NS5A의 고도로 선택적인 억제제입니다. 3상.
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Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
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J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
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EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
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| S1183 |
Danoprevir
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Danoprevir는 IC50 0.2-3.5 nM을 가지는 C형 간염 바이러스(HCV)의 NS3/4A Protease의 펩티도모방 억제제이며, HCV 유전자형 1A/1B/4/5/6에 대한 억제 효과는 2B/3A보다 약 10배 높습니다. 2상 연구.
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Nat Commun, 2025, 16(1):1087
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Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353081.125
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Cell Rep, 2025, 44(8):116127
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| S1480 |
Lomibuvir (VX-222)
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Lomibuvir (VX-222, VCH-222)는 HCV 중합효소의 새롭고 강력하며 선택적인 억제제로, IC50은 0.94-1.2 μM입니다. 이 화합물은 M423T 돌연변이에 15.3배, I482L 돌연변이에 108배 덜 효과적입니다. 2상.
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Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
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J Virol, 2022, jvi0190621
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Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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| S3733 |
Boceprevir
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Boceprevir (EBP 520, SCH 503034)는 NS3에 대해 Ki 값 14 nM을 갖는 경구용 직접 작용 C형 간염 바이러스(HCV) 프로테아제 억제제입니다. 만성 C형 간염, 유전자형 1형 치료를 위해 다른 항바이러스제와 병용하여 사용됩니다.
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Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
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Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
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SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
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| S4935 |
Asunaprevir
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Asunaprevir는 바이러스 복제에 필요한 단백질 처리에 필수적인 C형 간염 바이러스 효소 세린 프로테아제 NS3의 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):3800
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Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
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Nature, 2022, 604(7904):146-151
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| S3728 |
Grazoprevir
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Grazoprevir anhydrous (MK5172)는 HCV 유전자형 1a, 1B, 4에 대해 각각 7pM, 4pM, 62pM의 IC50 값을 갖는 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 억제제입니다.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
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Cell Res, 2024, 34(1):31-46
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Cell Rep, 2021, 35(7):109133
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| S5062 |
Daclatasvir Dihydrochloride
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Daclatasvir는 만성 HCV 유전자형 1 및 3 감염 치료에 사용되는 C형 간염 바이러스(HCV)의 NS5A 영역을 억제하는 경구용 항바이러스제입니다.
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Commun Biol, 2022, 5(1):154
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J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
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Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
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| S5015 |
Simeprevir
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Simeprevir는 C형 간염 바이러스에 직접 작용하는 경쟁적, 가역적, 거대고리형, 비공유결합성 C형 간염 바이러스(HCV) NS3/4A 프로테아제 억제제입니다. 모든 HCV NS3/4A 효소(유전자형 1a, 1b, 2, 4, 5, 6)에 대해 중간 억제 농도(IC50) <13 nM를 나타내지만, 유전자형 3에 대해서는 IC50 값이 37 nM입니다.
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Chemistry, 2022, e202202798.
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Cell Rep, 2021, 35(7):109133
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Viruses, 2021, 13(2)173
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| S7579 |
Ledipasvir (GS5885)
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Ledipasvir (GS5885)는 C형 간염 바이러스 감염 치료에 사용되는 HCV NS5A polymerase 억제제입니다.
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Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
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Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
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