| S3692 |
N-Ethylmaleimide (NEM)
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NEM (N-Ethylmaleimide)은 말레산에서 유래한 유기 화합물입니다. 모든 시스테인 펩티다제의 비가역적 억제제로, 활성 부위 티올 그룹에서 알킬화가 발생합니다. N-Ethylmaleimide (NEM)은 내인성 탈유비퀴틴화 효소(DUBs)를 비활성화합니다. N-Ethylmaleimide (NEM)은 미토콘드리아의 인산 수송을 특이적으로 억제합니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7812
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Inflammation, 2025, 10.1007/s10753-025-02273-w
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Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
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| E2899 |
MG132 SSS
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MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132)는 각각 100 nM 및 1.2 μM의 IC50을 갖는 강력한 Proteasome 및 Calpain 억제제입니다.
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00940-3
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| S7396 |
Calpeptin
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Calpeptin은 Calpain I (돼지 적혈구), Calpain II (돼지 신장), Papainb 및 Calpain I (인간 혈소판)에 대해 각각 52 nM, 34 nM, 138 nM 및 40 nM의 ID50을 가진 강력한 세포 투과성 calpain 억제제입니다. 이 화합물은 근육 세포의 apoptosis 및 세포내 염증 변화를 약화시킵니다.
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EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3355-3376
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Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52
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Mol Med, 2025, 31(1):166
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| S1013 |
Bortezomib
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Bortezomib은 Ki가 0.6 nM인 강력한 20S proteasome 억제제입니다. 이는 정상 세포보다 종양 세포에 대해 유리한 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 NF-κB를 억제하고 ERK 인산화를 유도하여 Cathepsin B를 억제하고 난소암 및 기타 고형암에서 autophagy의 촉매 과정을 억제합니다.
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J Proteomics, 2026, 322:105536
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
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| S7393 |
Aloxistatin (E-64d)
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Aloxistatin (E64d)은 혈소판 응집 억제 활성을 가진 비가역적이고 막 투과성 cysteine protease 억제제입니다. Cysteine Protease 카텝신 L은 SARS-CoV-2 바이러스 진입에 필요하며, aloxistatin 치료는 SARS-CoV-2 유사 바이러스의 세포 진입을 92.3% 감소시켰습니다.
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Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
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Cell Rep, 2025, 44(4):115507
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| S1115 |
Odanacatib
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Odanacatib은 카텝신 K (인간/토끼)의 강력하고 선택적이며 중성적인 억제제로, IC50은 0.2 nM/1 nM이며, 비표적 카텝신 B, L, S에 대해 높은 선택성을 보였습니다. 3상.
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PLoS One, 2025, 20(7):e0327246
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Int Dent J, 2025, 75(4):100810
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Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17312
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| S7379 |
E-64
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E-64는 비가역적이고 선택적인 cysteine protease 억제제이며, 파파인, 칼파인, 카텝신 B 및 H를 억제하지만 세린 프로테아제 또는 아스파르트산 프로테아제는 억제하지 않습니다. 파파인에 대한 IC50은 9 nM입니다. 이 화합물은 Filarial Parasite에서 산화 스트레스와 apoptosis를 유도합니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):5403
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Elife, 2025, 14RP104057
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bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
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| S7386 |
MG-101 (ALLN)
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MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)은 칼페인 및 리소좀 카텝신을 포함한 cysteine proteases의 세포 투과성 강력 억제제입니다.
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Cell Biosci, 2024, 14(1):115
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Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77
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Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
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| S7391 |
Z-FA-FMK
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Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)는 비가역적인 cysteine protease 억제제이며, 이펙터 카스파제도 억제합니다.
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Eur J Med Chem, 2025, 300:118108
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Cancer Res, 2022, can.21.4222
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Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
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| S2847 |
Cathepsin Inhibitor 1
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Cathepsin Inhibitor 1은 각각 7.9, 6.7, 6.0, 5.5 및 5.2의 pIC50를 가진 Cathepsin(L, L2, S, K, B)의 억제제입니다.
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bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
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Elife, 2023, 12e79144
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