연구용

N-Ethylmaleimide (NEM) Cysteine Peptidases 억제제

제품 번호S3692

NEM (N-Ethylmaleimide)은 말레산에서 유래한 유기 화합물입니다. 모든 시스테인 펩티다제의 비가역적 억제제로, 활성 부위 티올 그룹에서 알킬화가 발생합니다. N-Ethylmaleimide (NEM)은 내인성 탈유비퀴틴화 효소(DUBs)를 비활성화합니다. N-Ethylmaleimide (NEM)은 미토콘드리아의 인산 수송을 특이적으로 억제합니다.
N-Ethylmaleimide (NEM) Cysteine Protease 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 125.13

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%
99.96

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
KBV1 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against drug-resistant human KBV1 cells expressing P-gp incubated for 72 hrs by MTT assay, IC50=16μM 21657271
KB-3-1 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human KB-3-1 cells incubated for 72 hrs by MTT assay, IC50=30μM 21657271
COS7 Function assay 90 mins Binding affinity to rat Galpha-fused ORL1 receptor expressed in african green monkey COS7 cells after 90 mins, EC50=43.7μM 22061823
BL21 (DE3) Function assay 30 mins Irreversible inhibition of human recombinant IDE expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using ATTO 655- Cys-Lys-Leu-Val-Phe-Phe-Ala-Glu-Asp-Trp as substrate preincubated for 30 mins followed by 100 fold compound dilution by spectrophotometric anal 31276900
KU812 Function assay 20 mins Inhibition of SENP1 in human KU812 cells preincubated for 20 mins followed by addition of HA-SUMO1-VS as substrate measured after 2 hrs by immunoblot analysis 27491710
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 125.13 화학식

C6H7NO2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 128-53-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCN1C(=O)C=CC1=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 25 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)

N-Ethylmaleimide (NEM)은 내인성 탈유비퀴틴화 효소(DUBs)를 비활성화하고 미토콘드리아의 인산 수송을 특이적으로 억제합니다.

생체 내(In vivo)

N-Ethylmaleimide (NEM)은 비가역적인 Cysteine Protease (설프하이드릴) 억제제입니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00750477 Completed
Osteoarthritis
ESM Technologies LLC
December 2004 Not Applicable
NCT00750230 Completed
Osteoarthritis|Fibromyalgia
ESM Technologies LLC
October 2003 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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