연구용

E-64 Cysteine Protease 억제제

제품 번호S7379

E-64는 비가역적이고 선택적인 cysteine protease 억제제이며, 파파인, 칼파인, 카텝신 B 및 H를 억제하지만 세린 프로테아제 또는 아스파르트산 프로테아제는 억제하지 않습니다. 파파인에 대한 IC50은 9 nM입니다. 이 화합물은 Filarial Parasite에서 산화 스트레스와 apoptosis를 유도합니다.

E-64 Cysteine Protease 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 357.41

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 Cysteine Protease 억제제	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Calpeptin Aloxistatin (E-64d) Odanacatib MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
human red blood cells	Antiplasmodial assay		48 hrs		Antiplasmodial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells assessed as inhibition of ring-stage parasite growth after 48 hrs by flow cytometry, IC50=1.94μM	21295887
human red blood cells	Antiplasmodial assay		48 hrs		Antiplasmodial activity against ring stage Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells after 48 hrs by flow cytometry, IC50=1.94μM	22071522
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	357.41	화학식	C₁₅H₂₇N₅O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	66701-25-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)NCCCCN=C(N)N)NC(=O)C1C(O1)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 71 mg/mL (198.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 9 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (198.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (198.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 16 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (198.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (198.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 24 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.550mg/ml (9.93mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Cysteine protease (Cell-free assay) 9 nM
시험관 내(In vitro)	E-64는 시스테인 단백질분해효소인 카텝신 B, H, L 및 파파인의 활성을 빠르게 억제하지만, 세린 단백질분해효소나 금속단백질분해효소에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 시스테인 프로테아제의 특이적 억제제로서 시험관 내 난소암 세포 침윤을 효과적으로 차단합니다. 또한, 시험관 내에서 Giardia lamblia의 탈낭에 대한 항기생충 활동도 보여줍니다. 이 화학물질은 소 체세포 핵이식 배아의 착상 전 발달을 개선하며, 이는 E-64의 또 다른 중요한 함의를 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	E-64는 M5076 종양을 가진 쥐에서 자발적 전이의 수를 현저히 감소시키지만, 실험적 전이의 형성에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 또한 감염된 쥐에서 Giardia lamblia의 탈낭에 대한 항기생충 활성을 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10380357/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7044372/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1617632/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19530614/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240170/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7919127/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):