| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate는 serine 및 cysteine proteases의 가역적 억제제입니다. Cathepsin B (Ki = 6 nM), 칼파인 (Ki = 10 nM), 트립신 (Ki = 35 nM), 플라스민 (Ki = 3.4 μM) 및 칼리크레인 (Ki = 19 μM)을 억제하며 키모트립신, 엘라스타제, 레닌 또는 펩신에는 효과가 없습니다.
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Adv Mater, 2025, e18445.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S3025 |
PMSF
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PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)는 비가역적인 세린/시스테인 Protease 억제제입니다.
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
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Cell Biosci, 2023, 13(1):9
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
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| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
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Nafamostat mesilate (FUT-175)는 혈액 투석 중 항응고제로 사용되는 합성 serine protease 억제제입니다. SARS-CoV-2 활성화를 차단하며 COVID-19에 대한 새로운 치료 옵션으로 연구되고 있습니다. 이 화합물은 또한 염증과 apoptosis를 약화시킵니다.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
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| S8136 |
Sivelestat
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Sivelestat은 44nM의 IC50을 가진 호중구 엘라스타아제의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 다른 Proteases에는 거의 활성을 보이지 않습니다.
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Redox Biol, 2025, 87:103881
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J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
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Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
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| S7378 |
AEBSF HCl
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AEBSF HCl은 광범위하고 비가역적인 serine protease 억제제입니다.
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Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
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Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
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| S2101 |
Gabexate Mesylate
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Gabexate Mesylate(FOY)는 췌장염 및 파종성 혈관 내 응고 치료에 사용되는 IC50이 0.19 μM인 serine protease 억제제입니다.
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Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
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Alvelestat (AZD9668)은 호중구 엘라스타제 (NE)의 경구용 고선택성 억제제로, IC50 및 Ki는 각각 12 nM 및 9.4 nM이며, 다른 Serine Protease에 비해 최소 600배 더 선택적입니다. 이 화합물은 2상 임상 시험 중입니다.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
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Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
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| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
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Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349)는 인간 호중구 엘라스타제의 경쟁적 억제제이며, 토끼, 쥐, 햄스터 및 마우스에서 얻은 백혈구 엘라스타제도 억제합니다.
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J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
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J Immunol, 2021, 206(4):797-806
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Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
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| S7377 |
Aprotinin
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Aprotinin은 수술 중 출혈 및 수혈을 줄이는 데 사용되는 작은 단백질 Serine Protease 억제제(소 β-트립신에 대한 Kd=0.06 pM)입니다.
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Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Elife, 2021, 10e65962
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| S8457 |
UK-371804 HCl
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UK-371804는 탁월한 효소 효능(Ki=10 nM)과 선택성 프로필(tPA 대비 4000배, 플라스민 대비 2700배)을 가진 강력하고 선택적인 유로키나제형 플라스미노겐 활성제(uPA) 억제제입니다.
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PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
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Front Genet, 2021, 12:651882
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