연구용
제품 번호S3025
| 분자량 | 174.19 | 화학식 | C7H7FO2S |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 329-98-6 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride | Smiles | C1=CC=C(C=C1)CS(=O)(=O)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 35 mg/mL
(200.93 mM)
Ethanol : 35 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
cysteine protease
chymotrypsin
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| 시험관 내(In vitro) |
인간 트립신은 PMSF에 의한 억제에 덜 민감하지만, 이 화합물은 인간 췌장에서 정제된 키모트립신을 신속하게 비활성화시킵니다. 또한 인간 적혈구의 아세틸콜린에스테라제를 신속하게 억제합니다. 포스파티딜이노시톨 특이적 포스포리파제 C의 억제제로서, 2mM 농도로 이 화학 물질을 처리하면 기니피그 회장의 종방향 평활근에서 카르바콜에 의해 자극된 이노시톨이 포스파티딜이노시톨(PI)에 거의 완전히 통합되는 것을 억제하는 반면, 칼륨에 의해 자극된 이노시톨 통합에는 영향을 미치지 않습니다. 카르바콜에 의해 자극된 포스포이노시티드 회전율에 대한 특이적 억제와는 대조적으로, 이 물질은 카르바콜과 칼륨 모두에 의한 수축의 일시적인 억제를 유발합니다. 이 화합물은 Trypanosoma brucei에서 글리코실포스파티딜이노시톨(GPI) 중간체에 에탄올아민 인산 첨가를 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 억제제는 또한 혈류형 T. brucei에서 GPI 중간체의 이노시톨 잔기 아실화를 억제합니다. 에탄올아민 인산 첨가 및 이노시톨 아실화를 T. brucei의 전주기형에 대해서는 억제하지만 포유동물 HeLa 세포에 대해서는 억제하지 않습니다. 이 화합물은 마우스 아세틸콜린에스테라제(AChE)의 더 반응성 있는 비활성화제입니다. PMSF를 사용하는 것보다 6배 더 느린 비활성화를 달성하려면 8배 더 높은 BSF 농도가 필요합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
PMSF의 복강 내 주사는 Sprague-Dawley 쥐에서 용량 의존적 진통 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 쥐에서 베타-엔도르핀(END)의 진통 효과를 유의하게 향상시킵니다. 이 화학 물질을 복강 내 주사한 쥐는 항통증, 저체온증 및 부동성을 포함하는 카나비노이드 효과를 나타내며, ED50은 각각 86 mg/kg, 224 mg/kg 및 206 mg/kg입니다. 이 화합물의 비활성 용량(30 mg/kg)으로 전처리하면 아난다미드의 꼬리튕김 반응(항통증), 자발적 활동 및 이동성에 대한 효과를 각각 5배, 10배, 8배 향상시킵니다. PSP 12시간 전에 이 화학 물질을 투여하면 닭에서 유기인 에스테르 유발 지연성 신경병증(OPIDN)에 대한 완전한 보호를 제공하지만, PSP 4시간 후에 투여하면 신경독성 효과를 강화합니다. 1 또는 10 mg/kg 3H-아난다미드 주사 전에 이 화합물(30 mg/kg, i.p.)로 전처리하면 5분 후에 3H-아난다미드와 차량 주사로 얻은 것보다 향상된 뇌 아난다미드 수치를 보입니다. 이로 전처리하면 트리-오르토-크레실 인산염(TOCP) 유발 신경섬유(NF) 분해를 억제하고, 닭을 유기인 유발 지연성 신경병증(OPIDN) 발생으로부터 보호합니다. 이 화학 물질을 투여하면 지방산 아미드 가수분해효소를 억제하여 ICR 마우스에서 Δ(9)-테트라하이드로칸나비놀(THC) 또는 아난다미드(AEA)의 특징적인 카나비미메틱 효과를 향상시킵니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
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| NCT04062786 | Unknown status | Scheduled Heart Surgery|Valve Replacement|Coronary Artery Bypass |
University Hospital Strasbourg France |
February 21 2019 | -- |
| NCT03300323 | Unknown status | Peri-operative Fluid Management |
St George''s Healthcare NHS Trust |
October 2017 | Not Applicable |
| NCT02569008 | Completed | Post Cardiac Surgery |
St George''s University of London |
January 2014 | Not Applicable |