연구용

Alvelestat (AZD9668) Serine Protease 억제제

Name: Alvelestat (AZD9668)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7218
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S7218

Alvelestat (AZD9668)은 호중구 엘라스타제 (NE)의 경구용 고선택성 억제제로, IC50 및 K_i는 각각 12 nM 및 9.4 nM이며, 다른 Serine Protease에 비해 최소 600배 더 선택적입니다. 이 화합물은 2상 임상 시험 중입니다.

Alvelestat (AZD9668) Serine Protease 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 545.53

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품질 관리

배치: 순도: 99.79%

99.79

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
기타 Serine Protease 억제제	Leupeptin Hemisulfate PMSF Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	545.53	화학식	C₂₅H₂₂F₃N₅O₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	848141-11-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Avelestat			Smiles	CC1=C(C=C(C(=O)N1C2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)C(=O)NCC3=NC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C4=CC=NN4C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (183.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (109.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (183.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (183.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (104.48 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	neutrophil elastase (Cell-free assay) 9.4 nM(Ki) neutrophil elastase (Cell-free assay) 12 nM
시험관 내(In vitro)	Alvelestat (AZD9668)은 자이모산으로 자극된 전혈에서 혈장 NE 활성을 억제하며, 또한 자극된 다형핵 세포 표면과 프라이밍되고 자극된 세포의 상층액에서 NE 활성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	생쥐와 쥐에서 Alvelestat (AZD9668) (p.o.)은 인간 NE 유발 폐 손상을 예방합니다. 연기 유발 기도 염증 생쥐 모델에서 BAL 호중구 및 BAL IL-1β 수를 유의하게 감소시킵니다. 기니피그 만성 연기 모델에서 이 화합물은 만성 담배 연기 노출에 대한 기니피그의 기체 공간 확장 및 소기도 벽 리모델링을 예방합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791628/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01214122	Withdrawn	Pharmacokinetics\|Pharmacodynamics	AstraZeneca	November 2010	Phase 1
NCT01161355	Completed	Healthy	AstraZeneca	June 2010	Phase 1
NCT01147549	Completed	Healthy	AstraZeneca	June 2010	Phase 1
NCT01035411	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	AstraZeneca	November 2009	Phase 1
NCT01034982	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	AstraZeneca	November 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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