연구용

Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease 억제제

Name: Nafamostat mesilate (FUT-175)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1386
Rating: 5 (20 reviews)

제품 번호: S1386

Nafamostat mesilate (FUT-175)은 혈액 투석 중 항응고제로 사용되는 합성 Serine Protease 억제제입니다. 이는 SARS-CoV-2의 활성화를 차단하며 COVID-19의 새로운 치료 옵션으로 연구되고 있습니다. 이 화합물은 또한 염증 및 Apoptosis related 반응을 완화합니다.

Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 539.58

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.81%

99.81

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP
기타 Serine Protease 억제제	Leupeptin Hemisulfate PMSF AEBSF HCl Alvelestat (AZD9668) Gabexate Mesylate Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
NS0	Function assay	15 mins	Inhibition of recombinant C-terminal His10-tagged human Hepsin (R45 to L17 residues) D161E/ R162K double mutant expressed in mouse NS0 cells using Boc-QRR-AMC as substrate after 15 mins by automated fluorescence assay, IC50=0.005μM.	29701962
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells using Boc-QLR-AMC as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition by fluorescence assay, Ki=0.025μM.	25882520
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells incubated for 30 mins prior to cromogenic substrate addition by spectrophotometry, IC50=0.15μM.	25882520
MDA-MB-231	Function assay	15 mins	Inhibition of HGFA in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of c-MET phosphorylation after 15 mins by immunoblotting, EC50=0.49μM.	25408834
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	539.58	화학식	C₁₉H₁₇N₅O₂.2CH₄O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	82956-11-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Water : 86 mg/mL

DMSO : 20 mg/mL (37.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	serine protease
시험관 내(In vitro)	Nafamostat mesilate (FUT-175) significantly inhibits the release of platelet beta-thromboglobulin (beta TG) at 60 and 120 min. It prevents any significant release of neutrophil elastase; at 120 min, plasma elastase-alpha 1-antitrypsin complex is 0.16 mg/mL in the NM group and 1.24 mg/mL in the control group. This compound completely inhibits formation of complexes of C1 inhibitor with kallikrein and FXIIa. It inhibits several proteases which may be importantly involved in the pathophysiology of disseminated intravascular coagulation (DIC). Nafamostat mesilate inhibits extrinsic pathway activity (TF-F.VIIa mediated-F.Xa generation) in a concentration dependent manner with IC50 of 0.1 μM. It produces concentration-dependent inhibition of the initial-phase transient component of biphasic ASIC3 currents with an IC50 value of approximately 2.5 mM.
생체 내(In vivo)	Nafamostat mesilate (FUT-175) (10 mg/kg) inhibits scratching induced by tryptase but not by histamine and serotonin. It (1-10 mg/kg) produces the dose-dependent inhibition of scratching induced by intradermal compound 48/80 (10 mg/site). This compound (10 mg/kg) suppresses tryptase activity in the mouse skin. It inhibits gemcitabine-induced NF-kappaB activation, enhances apoptosis by gemcitabine and suppresses pancreatic tumor growth. When combined with Gemcitabine, it improves the body weight loss of mice induced by Gemicitabine.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2025-09-25)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06276010	RECRUITING	Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication	Xiaotong Hou	2024-07-01
NCT06078839	NOT_YET_RECRUITING	Sepsis; Sepsis-induced Coagulopathy; Nafamostat Mesilate	Xu Li	2023-10-01	PHASE4
NCT04483960	UNKNOWN	SARS-CoV-2 Infection (COVID-19)	University of Melbourne	2020-07-28	PHASE3
NCT04473053	COMPLETED	COVID-19	University of Edinburgh	2020-07-03	PHASE1; PHASE2
NCT04352400	UNKNOWN	COVID19	University Hospital Padova	2021-06-04	PHASE2; PHASE3
NCT04390594	TERMINATED	COVID-19	Institut Pasteur de Dakar	2020-08-13	PHASE3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease 억제제

분자량: 539.58

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도 (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)