Home Proteases Serine Protease inhibitor Nafamostat mesilate (FUT-175)

연구용

Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease inhibitor

제품 번호: S1386

Nafamostat mesilate (FUT-175) is a synthetic serine protease inhibitor used as an anticoagulant during hemodialysis. It blocks activation of SARS-CoV-2 and is investigated as a new treatment option for COVID-19. This compound also attenuates inflammation and apoptosis.
Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 539.58

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.81%
99.81

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
NS0 Function assay 15 mins Inhibition of recombinant C-terminal His10-tagged human Hepsin (R45 to L17 residues) D161E/ R162K double mutant expressed in mouse NS0 cells using Boc-QRR-AMC as substrate after 15 mins by automated fluorescence assay, IC50=0.005μM. 29701962
Sf9 Function assay 30 mins Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells using Boc-QLR-AMC as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition by fluorescence assay, Ki=0.025μM. 25882520
Sf9 Function assay 30 mins Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells incubated for 30 mins prior to cromogenic substrate addition by spectrophotometry, IC50=0.15μM. 25882520
MDA-MB-231 Function assay 15 mins Inhibition of HGFA in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of c-MET phosphorylation after 15 mins by immunoblotting, EC50=0.49μM. 25408834
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 539.58 화학식

C19H17N5O2.2CH4O3S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 82956-11-4 SDF 다운로드 원액 보관

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
serine protease
시험관 내(In vitro)

Nafamostat mesilate (FUT-175)은 60분 및 120분 시점에 혈소판 beta-thromboglobulin (beta TG)의 방출을 유의하게 억제합니다. 이는 중성구 엘라스타아제의 유의한 방출을 방지합니다; 120분 시점에 혈장 elastase-alpha 1-antitrypsin 복합체는 NM 그룹에서 0.16 mg/mL, 대조군에서 1.24 mg/mL입니다. 이 화합물은 C1 억제제와 칼리크레인 및 FXIIa의 복합체 형성을 완전히 억제합니다.

이는 파종성 혈관내 응고(DIC)의 병태생리에 중요하게 관여할 수 있는 여러 Proteases를 억제합니다. Nafamostat mesilate는 0.1 μM의 IC50으로 농도 의존적 방식으로 외인성 경로 활성(TF-F.VIIa 매개-F.Xa 생성)을 억제합니다.

이는 약 2.5 mM의 IC50 값으로 양상 ASIC3 전류의 초기 단계 과도 성분의 농도 의존적 억제를 생성합니다.

생체 내(In vivo)

Nafamostat mesilate (FUT-175) (10 mg/kg)은 tryptase에 의해 유발되는 가려움증은 억제하지만 histamine이나 serotonin에 의한 가려움증은 억제하지 않습니다. 이 물질(1-10 mg/kg)은 피내 compound 48/80 (10 mg/site) 투여로 유발된 가려움증을 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물(10 mg/kg)은 마우스 피부에서 tryptase 활성을 억제합니다.

이는 gemcitabine으로 유발된 NF-kappaB 활성화를 억제하고, gemcitabine에 의한 Apoptosis related 세포 사멸을 촉진하며, 췌장 종양 성장을 억제합니다. Gemcitabine과 병용할 경우, Gemicitabine으로 인한 마우스의 체중 감소를 개선합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/