연구용

UK-371804 HCl Serine Protease 억제제

제품 번호S8457

UK-371804는 탁월한 효소 효능(Ki=10 nM)과 선택성 프로필(tPA 대비 4000배, 플라스민 대비 2700배)을 가진 강력하고 선택적인 유로키나제형 플라스미노겐 활성제(uPA) 억제제입니다.
UK-371804 HCl Serine Protease 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 422.29

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품질 관리

배치: 순도: 99.56%
99.56

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 422.29 화학식

C14H16ClN5O4S.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 256476-36-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C)(C(=O)O)NS(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)C(=CN=C2N=C(N)N)Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 42 mg/mL (99.45 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
uPA
(Cell-free assay)
10 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
시험관 내에서 UK-3718046은 인간 만성 상처액에서 외인성 uPA를 억제할 수 있습니다 (IC50=0.89 µM).
생체 내(In vivo)
생체 내에서, 돼지 급성 절제 상처 모델에서 국소 투여 후, UK-3718046은 돼지 상처에 침투하여 외인성 uPA 활성을 억제할 수 있으며 상처 치유 매개변수에 대한 부작용은 없습니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06349590 Not yet recruiting
Colorectal Cancer
University of Chicago
April 2024 Phase 1|Phase 2
NCT05286710 Recruiting
Deep Vein Thrombosis
RenJi Hospital|First People''s Hospital of Hangzhou|The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University|Affiliated Hospital of Nantong University|Chengdu University of Traditional Chinese Medicine|Second Affiliated Hospital of Suzhou University|Liuzhou Workers Hospital|Shanghai Pudong New Area People''s Hospital|Zhejiang University
October 26 2022 Not Applicable
NCT05356767 Recruiting
Pharmacomechanical Thrombolysis|Deep Vein Thrombosis
Chengdu University of Traditional Chinese Medicine
April 1 2022 --
NCT04705766 Recruiting
SARS-CoV Infection|Covid19|Corona Virus Infection|Acute Kidney Injury|Kidney Injury
University of California San Francisco|Rush University Medical Center|University of Michigan|University of California
March 1 2021 --
NCT04796493 Active not recruiting
Mesenteric Traction Syndrome
Rigshospitalet Denmark
March 16 2021 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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