연구용

Sivelestat Serine Protease 억제제

제품 번호S8136

Sivelestat은 44nM의 IC50을 가진 호중구 엘라스타아제의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 다른 Proteases에는 거의 활성을 보이지 않습니다.
Sivelestat Serine Protease 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 434.46

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품질 관리

배치: 순도: 99.32%
99.32

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
BEAS2B Function assay 6 hrs Inhibition of human neutrophil elastase-induced decrease in mICAM1 level expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity after 6 hrs by Western blotting analysis 23350733
BEAS2B Function assay 6 hrs Inhibition of human neutrophil elastase-induced increase in sICAM1 level in culture medium expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity after 6 hrs 23350733
BEAS2B Function assay 100 uM 12 hrs Inhibition of human neutrophil elastase-induced desquamation expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity at 100 uM after 12 hrs by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis 23350733
BEAS2B Function assay 100 uM Inhibition of human neutrophil elastase-induced cell morphological changes expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity at 100 uM incubated 12 to 24 hr by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis 23350733
BEAS2B Function assay 3 hrs Inhibition of human neutrophil elastase-induced cell morphological changes expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity after 3 hrs by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis 23350733
BEAS2B Function assay 100 uM Inhibition of human neutrophil elastase-induced antiproliferative activity expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotectivity at 100 uM by MTT assay 23350733
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 434.46 화학식

C20H22N2O7S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 127373-66-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 ONO-5046, LY544349, EI546 Smiles CC(C)(C)C(=O)OC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)NCC(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 87 mg/mL (200.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
neutrophil elastase
시험관 내(In vitro)
Sivelestat은 NF-kB를 억제하여 염증 매개체의 수준을 감소시킵니다. NE에 의해 자극된 TGF-α 방출을 억제하여 위암 세포의 성장을 억제합니다; Sivelestat은 전염증성 사이토카인 자극 간세포에서 iNOS 유전자 발현을 억제합니다.
생체 내(In vivo)
Sivelestat은 쥐의 패혈증 관련 신장 손상을 완화할 수 있습니다. 척수 손상 진행 중 새로운 신호 경로인 GAPDH/Siah1을 차단합니다. Sivelestat 투여는 생쥐의 급성 폐 손상 후 폐 섬유증을 완화합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21221803/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27256506/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22148910/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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