Glutaminase 억제제/길항제 (Glutaminase Inhibitors/Antagonist)

기타 Proteases 억제제

Proteasome HCV Protease HIV Protease Thrombin MMP Cysteine Protease Serine Protease Tyrosinase PAD Neprilysin

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S7655	Telaglenastat (CB-839)	Telaglenastat (CB-839)은 재조합 인간 GAC에 대해 24 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 glutaminase 억제제입니다. 이는 Autophagy를 유도하고 항종양 활성을 가집니다. 1상.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271 Bone Res, 2025, 13(1):62 Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
E1203	Sirpiglenastat (DRP-104)	Sirpiglenastat (DRP-104)는 광범위하게 작용하는 글루타민 길항제입니다. 이는 종양 대사를 직접 표적화하여 항암 효과를 나타내며, 동시에 면역 조절 및 항신생물 활성을 통해 강력한 항종양 면역 반응을 유도합니다.
S8620	6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)	스트렙토마이세스에서 분리된 항생물질인 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON)은 cKGA(신장형 글루타미나제)에 대한 IC50이 ~1 mM인 glutaminase 길항제입니다. 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine은 진통, 항균, 항바이러스 및 항암 특성을 나타냅니다.	bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742 Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183 iScience, 2023, 26(10):107790
S7753	BPTES	BPTES는 0.16 μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 Glutaminase GLS1 (KGA) 억제제입니다. 이는 글루타메이트 탈수소효소 활성에는 영향을 미치지 않으며, γ-글루타밀 트랜스펩티다제 활성만을 매우 미미하게 억제합니다.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27 Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492 STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
S8891	JHU-083	JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON)은 DON의 새로운 전구약물입니다. 이 화합물은 뇌 CD11b⁺ 세포에서 glutaminase 활성을 선택적으로 차단하고 만성 사회적 패배 스트레스에 의해 유발되는 우울증 관련 행동을 예방합니다. 용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.	Cell Rep, 2025, 44(5):115596 iScience, 2023, 26(10):107790
S6417	GK921	GK921은 변형된 분석 조건에서 IC50이 8.93 μM인 트랜스글루타미나제 2 (TGase 2) 억제제입니다.	J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
E0373^New	LDN-27219	LDN-27219는 인간 hTGase에 대해 0.6 μM의 IC50을 나타내는 조직 트랜스글루타미나제 (TGase)의 강력하고 가역적인 느린 결합 억제제입니다. 이는 효소의 활성 부위가 아닌 GTP 결합 또는 조절 부위에 결합할 가능성이 높습니다. 이는 연령 의존적인 방식으로 저항 동맥에서 혈압을 낮추고 내피 의존성 혈관 확장을 개선합니다.
S8892	JHU395	JHU395는 혈장에서 비활성으로 순환하지만, 표적 조직 내로 침투하여 활성 GA를 방출하도록 설계된 새로운 경구 생체 이용 가능한 GA (glutamine antagonists) 전구약물입니다. 이 화합물은 악성 말초 신경초 종양(MPNST)에 활성 GA를 전달하며, 독성 없이 종양 성장을 유의하게 억제합니다.
S8778	UPGL00004	UPGL00004는 29 nM의 IC50을 가지는 강력한 glutaminase C (GAC) 억제제로, GLS2에 비해 GAC에 대한 높은 선택성을 보인다.
S8998	IACS-6274	IACS-6274 (IPN60090)는 잠재적인 항신생물 및 면역 자극 활성을 가진 강력하고 선택적이며 경구 활성 glutaminase 억제제입니다.
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