연구용

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Glutaminase 길항제

Name: 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8620
Rating: 5 (9 reviews)

제품 번호S8620

스트렙토마이세스에서 분리된 항생물질인 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON)은 cKGA(신장형 글루타미나제)에 대한 IC50이 ~1 mM인 glutaminase 길항제입니다. 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine은 진통, 항균, 항바이러스 및 항암 특성을 나타냅니다.

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Glutaminase 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 171.15

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
기타 Glutaminase 억제제	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) BPTES JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 JHU395 IACS-6274 L-Albizziin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	171.15	화학식	C₆H₉N₃O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	157-03-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

Water : 34 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 34 mg/mL

DMSO : 7 mg/mL (40.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (58.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 6 mg/mL (35.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 1.4 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (1.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.150mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	cKGA (Cell-free assay) 1 mM
시험관 내(In vitro)	6-Diazo-5-oxo-L-norleucine은 시험관 내 염색체 이상 시험에서 S9 없이 4시간 및 20시간 노출 시, 그리고 S9과 함께 4시간 노출 시 구조적 이상에서 용량 의존적인 통계적으로 유의한 증가를 보여 양성으로 나타났습니다.
생체 내(In vivo)	6-Diazo-5-oxo-L-norleucine은 수컷 마우스에 500, 100, 10, 1 및 0.1 mg/kg를 정맥 투여한 후 24시간 및 48시간 후에 채취한 골수 내 다색적혈구(PCE) 세포에서 미세핵을 검출하여 생체 내 핵산 손상 활성을 평가했습니다. 생체 내 미세핵 분석 결과 500, 100 및 10 mg/kg에서 24시간 및 48시간 후 미세핵 형성에서 통계적으로 유의한 양성 반응이 나타났습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24451979/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28552037/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	June 1 2024	Phase 1
NCT06261541	Recruiting	Multiple Sclerosis	ABLE Human Motion S.L.\|Fundación Esclerosis Múltiple Madrid (FEMM)	April 8 2024	Not Applicable
NCT06167954	Recruiting	Cerebral Palsy\|Acquired Brain Injury\|Spinal Muscular Atrophy	MarsiBionics\|Hospital Infantil Universitario Niño Jesús Madrid Spain\|Hospital Universitario La Paz\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Hospital General Universitario Gregorio Marañon	December 4 2023	Not Applicable
NCT05914818	Completed	Cerebral Palsy\|Acquired Brain Injury\|Neuromuscular Diseases in Children	MarsiBionics\|National Research Council Spain\|Hospital Infantil Universitario Niño Jesús Madrid Spain\|Hospital Universitario La Paz\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Hospital General Universitario Gregorio Marañon	June 23 2023	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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