연구용

JHU395 Glutaminase 길항제

Name: JHU395
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8892
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8892

JHU395는 혈장에서 비활성으로 순환하지만, 표적 조직 내로 침투하여 활성 GA를 방출하도록 설계된 새로운 경구 생체 이용 가능한 GA (glutamine antagonists) 전구약물입니다. 이 화합물은 악성 말초 신경초 종양(MPNST)에 활성 GA를 전달하며, 독성 없이 종양 성장을 유의하게 억제합니다.

JHU395 Glutaminase 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 447.48

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품질 관리

배치: S889201 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.39%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.39

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
기타 Glutaminase 억제제	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) BPTES JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 IACS-6274 L-Albizziin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	447.48	화학식	C₂₂H₂₉N₃O₇	보관 (수령일로부터)	2 years -20°C liquid
CAS 번호	2079938-92-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)OC(=O)C(CCC(=O)C=[N+]=[N-])NC(=O)OC(OC(=O)C(C)(C)C)C1=CC=CC=C1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (223.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (5.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Glutamine
시험관 내(In vitro)	JHU395는 종양(MPNST) 세포의 여러 생합성 과정의 성장을 억제하는 반면, 불멸화된 슈반 세포의 성장은 최소한으로 영향을 받습니다. 이 화합물은 인간 MPNST 세포에서 세포자멸사 마커인 PARP 절단을 덜 유도합니다. 이것은 시험관 내 혈장 대 종양 세포 분할 분석 측정에서 MPNST에 DON을 전달하는 혈장 안정적인 친유성 GA 전구약물입니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 경구 투여된 JHU395는 종양-혈장 노출이 2배 이상 높은 종양에 활성 GA를 전달하며, 이 화합물은 관찰된 독성 없이 마우스 측면 MPNST 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31594823/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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