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Glutaminase 작동제 | Glutaminase Antagonists

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S8620 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) 스트렙토마이세스에서 분리된 항생물질인 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON)은 cKGA(신장형 글루타미나제)에 대한 IC50이 ~1 mM인 glutaminase 길항제입니다. 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine은 진통, 항균, 항바이러스 및 항암 특성을 나타냅니다.
bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
iScience, 2023, 26(10):107790
S8891 JHU-083 JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON)은 DON의 새로운 전구약물입니다. 이 화합물은 뇌 CD11b+ 세포에서 glutaminase 활성을 선택적으로 차단하고 만성 사회적 패배 스트레스에 의해 유발되는 우울증 관련 행동을 예방합니다. 용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.
Cell Rep, 2025, 44(5):115596
iScience, 2023, 26(10):107790
S8892 JHU395 JHU395는 혈장에서 비활성으로 순환하지만, 표적 조직 내로 침투하여 활성 GA를 방출하도록 설계된 새로운 경구 생체 이용 가능한 GA (glutamine antagonists) 전구약물입니다. 이 화합물은 악성 말초 신경초 종양(MPNST)에 활성 GA를 전달하며, 독성 없이 종양 성장을 유의하게 억제합니다.
E1203 Sirpiglenastat (DRP-104) Sirpiglenastat (DRP-104)는 광범위하게 작용하는 글루타민 길항제입니다. 이는 종양 대사를 직접 표적화하여 항암 효과를 나타내며, 동시에 면역 조절 및 항신생물 활성을 통해 강력한 항종양 면역 반응을 유도합니다.