Name: Odanacatib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1115
Rating: 5 (25 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.89%

99.89

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 Cysteine Protease 억제제	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Calpeptin Aloxistatin (E-64d) E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
ramos cells	Function assay		Inhibition of cathepsin S in human ramos cells, IC50=0.045μM	18226527
stem cells	Function assay	7 days	Inhibition of osteoclastogenesis in human bone marrow-derived stem cells assessed as reduction of pit formation by measuring TRACP5b activity after 7 days by bone TRAP assay, IC50=0.1μM	22984809
HepG2	Function assay		Inhibition of cathepsin B in human HepG2 cells, IC50=1.05μM	18226527
B cells	Function assay		Inhibition of antigen presenting mouse B cells, IC50=1.5μM	18226527
HepG2	Function assay		Inhibition of cathepsin L in human HepG2 cells, IC50=4.843μM	18226527
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	525.56	화학식	C₂₅H₂₇F₄N₃O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	603139-19-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MK-0822			Smiles	CC(C)(CC(C(=O)NC1(CC1)C#N)NC(C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (190.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 105 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (1.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A potent, selective, and neutral cathepsin K inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Cathepsin K (human) 0.2 nM Cathepsin K (rabbit) 1 nM
시험관 내(In vitro)	시험관 내에서 Odanacatib은 인간 카텝신 K와 토끼 카텝신 K에 대해 각각 0.2 nM 및 1 nM의 IC50 값을 나타내며 카텝신 K에 대한 높은 억제 활성 및 선택성을 보입니다. 또한, 이 화합물은 보정된 IC50이 5 nM인 전체 인간 세포 효소 점유 분석에서도 유사한 효능을 나타냅니다. 최근 연구에 따르면 이 화학 물질은 세포 내 소포 수송을 방해하여 파골세포(OC) 재흡수 활동을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	전임상 쥐에서 Odanacatib (10 mg/kg)은 청소율 (Cl: 2 mL kg^-1 min^-1), 낮은 분포 용적 (V_dss: 1.1 L kg^-1), 반감기 (T_1/2: 6시간), 경구 생체이용률 (F: 8%)을 각각 나타내며 우수한 약동학을 보입니다. 또한, 이 화합물은 쥐 간세포에서 모체 화합물 정체성의 96% 회수율로 우수한 대사 안정성을 보입니다. 이 화학 물질은 경구 투여 시 난소 절제술을 받은 (OVX) 토끼에서 용량 관련 방식으로 골다공증을 예방합니다. 또한, (9 µM/일) 근위 대퇴골 골밀도 (BMD) (7.8%), 대퇴골 경부 BMD (10.8%) 및 대전자 BMD (6.5%)의 유의미한 증가를 가져옵니다. 에스트로겐 결핍, 골격이 성숙한 붉은털원숭이에서 이 화합물로 장기 치료하면 파골세포 수를 줄이지 않고 골 전환을 효과적으로 억제하며 OVX 비인간 영장류의 척추의 정상적인 생체역학적 특성을 유지합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18226527/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21718816/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20734451/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22113859/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01803607	Terminated	Osteoporosis	Merck Sharp & Dohme LLC	March 14 2013	Phase 3
NCT01630616	Terminated	Osteoporosis	Merck Sharp & Dohme LLC	March 12 2013	Phase 1
NCT01512693	Completed	Hepatic Insufficiency	Merck Sharp & Dohme LLC	February 23 2012	Phase 1
NCT01512667	Completed	Renal Insufficiency	Merck Sharp & Dohme LLC	January 17 2012	Phase 1
NCT01068262	Completed	Osteoporosis	Merck Sharp & Dohme LLC	December 8 2009	Phase 1
NCT00691899	Withdrawn	Prostate Cancer	Merck Sharp & Dohme LLC	September 2008	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Odanacatib Cysteine Protease 억제제

화학 구조

분자량: 525.56