HCV Protease 억제제 | HCV Protease Inhibitors

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S3724 Velpatasvir Velpatasvir (GS-5816, VEL)는 RNA 복제를 촉진하는 중요한 "막성 웹"에 작용하여 C형 간염 바이러스 복제를 억제하는 2세대 NS5A 억제제입니다.
mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
Front Oncol, 2021, 11:803278
Front Microbiol, 2020, 10:2936
S5403 Ombitasvir (ABT-267) Ombitasvir (ABT-267)는 항바이러스 활성을 가진 HCV 비구조 단백질 5A의 억제제입니다.
Commun Biol, 2022, 5(1):154
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274
S5402 Dasabuvir (ABT-333) Dasabuvir (ABT-333)는 HCV 유전자형 1a 및 1b 임상 분리주에서 유래한 재조합 NS5B 폴리머라제를 2.2~10.7 nM의 IC50 값으로 억제하는 NS5B 바이러스 RNA 의존성 RNA 폴리머라제의 비뉴클레오사이드 억제제입니다. 이는 사람/포유류 폴리머라제보다 HCV 유전자형 1 폴리머라제 억제에 대해 최소 7,000배 선택적입니다.
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
mSphere, 2021, 6(6):e0062321
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S5720 Glecaprevir Glecaprevir(ABT-493)는 C형 간염 바이러스(HCV) 비구조(NS) 단백질 3/4A Protease 억제제로, 바이러스 RNA 복제를 표적으로 합니다. 이는 HCV 유전자형 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a, 6a의 임상 분리주에 대해 3.5 내지 11.3 nM 범위의 IC50 값을 나타냅니다.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5394 Tizoxanide 티족사나이드 (데스아세틸-니타족사나이드)는 티아졸리드 항감염제로, 세포 배양 모델에서 혐기성 박테리아, 원생동물 및 다양한 바이러스에 대해 활성을 나타내며, 현재 만성 C형 간염 치료를 위한 임상 2상 개발 단계에 있습니다.
Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413
Virginia Tech, 2023,
S5404 Paritaprevir (ABT-450) ABT-450 (Paritaprevir)은 비구조(NS) 단백질 3/4A 프로테아제 억제제입니다.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5307 PSI-6206 (GS-331007) PSI-6206 (RO-2433, GS-331007)은 C형 간염 바이러스 RNA 의존성 RNA 중합효소의 강력한 억제제로, NS5B 중합효소를 표적으로 합니다.
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
E6045 2'-C-Methylcytidine 2'-C-Methylcytidine (NM107)은 야생형 복제 세포에서 1.85 μM의 EC50을 갖는 만성 C형 간염 바이러스 (HCV) NS5B 중합효소의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 또한 6.4 μM의 EC50으로 구제역 바이러스(FMDV) 복제를 효과적으로 억제합니다. 따라서 바이러스 및 숙주 인자를 모두 표적으로 하는 강력한 항바이러스제이므로 HCV 치료를 위한 유망한 옵션이자 FMDV 발생에 대한 잠재적인 예방 또는 치료제입니다.
S3395 Tegobuvir Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190)는 HCV 감염 환자에게서 항바이러스 활성이 입증된 HCV RNA replication의 비뉴클레오사이드 억제제입니다.
E6002 Ledipasvir D-tartrate Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate)는 ledipasvir의 D-타르트레이트 염 형태로, 바이러스 복제에 필수적인 HCV NS5A의 억제제입니다. GT1a 복제체에 대해 31 pM, GT1b 복제체에 대해 4 pM의 EC50을 나타냅니다.
S9641 Pibrentasvir (ABT-530) Pibrentasvir (ABT-530)는 유전자형 1부터 6까지의 NS5A를 포함하는 HCV 복제체에 대해 1.4 pM에서 5.0 pM 범위의 EC50 값을 나타내는 새로운 범유전자형 C형 간염 바이러스 (HCV) NS5A 억제제입니다.
S5652 Elbasvir Elbasvir (MK8742)는 NS5A 억제제로, C형 간염 바이러스 RNA 복제 및 비리온 조립을 방지합니다. 유전자형에 따라 EC50 중앙값은 0.2~3600 pmol/L입니다.
E7964 2'-C-Methyladenosine 2’-C-Methyladenosine은 Huh-7 세포에서 IC50이 0.3 µM인 C형 간염 바이러스(HCV) 복제 억제제입니다. 이는 세포 내에서 삼인산 형태(2’-C-메틸아데노신 삼인산)로 전환되며, 이는 사슬 종결자로 작용하고 효소 분석에서 IC50이 1.9 µM인 HCV RNA 의존성 RNA 중합효소(NS5B)를 직접 억제합니다.
E3597 Herba taxilli Extract Herba Taxilli Extract는 Taxillus sutchuenensis에서 추출되며, HCV NS3 세린 단백질 분해효소의 억제제로 사용될 수 있습니다.
S2074 Mecarbinate Mecarbinate (Dimecarbin)는 아르비돌 염산염의 화학 중간체입니다.
S2794 Sofosbuvir Sofosbuvir는 만성 C형 간염 바이러스(HCV) 감염 치료를 위한 HCV NS5B 중합효소 억제제입니다.
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
PLoS One, 2024, 19(5):e0303265
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S3800 Lycorine hydrochloride 수선화과 식물에서 추출한 천연 알칼로이드인 Lycorine(갈란타민, 아마릴린, 나르시신, 리코린)은 암에 대한 잠재적 효과를 포함하여 광범위한 생리적 효과를 나타내는 것으로 보고되었습니다. 강력한 활성을 가진 HCV 억제제입니다.
Aging Cell, 2021, e13307
E0097 Mericitabine Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyrate)는 RNA 사슬 종결자로 작용하여 복제 중 RNA 전사체의 신장을 방지하는 HCV NS5B polymerase의 뉴클레오사이드 억제제입니다.
E1243 Azvudine Azvudine (RO-0622)은 인간 면역결핍 바이러스 (HIV), B형 간염 바이러스 (HBV) 및 C형 간염 바이러스 (HCV)에 대한 항바이러스 활성을 가진 신규 뉴클레오사이드 역전사 효소 억제제로, HIV-1 (EC50 범위 0.03 ~ 6.92 nM) 및 HIV-2 (EC50 0.018 ~ 0.025 nM)를 강력하게 억제합니다.