Name: Paritaprevir (ABT-450)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5404
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: S540401 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.97%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.97

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 HCV Protease 억제제	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	765.88	화학식	C₄₀H₄₃N₇O₇S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1216941-48-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CN=C(C=N1)C(=O)NC2CCCCCC=CC3CC3(NC(=O)C4CC(CN4C2=O)OC5=NC6=CC=CC=C6C7=CC=CC=C75)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (130.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (6.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (0.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HCV genotype 1b (in replicon cell culture assays) 0.21 nM(EC50) HCV genotype 1a (in replicon cell culture assays) 1 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	Paritaprevir (ABT-450)은 시험관 내에서 p-당단백질(p-gp)을 억제합니다. 이 약물은 HCV NS3/4A 프로테아제의 효과적인 억제제로, 유전자형 1a, 1b, 2a, 3a, 4a 및 6a에서 NS3 프로테아제를 가진 안정적인 HCV 복제체에 대해 50% 유효 농도 값이 각각 1.0, 0.21, 5.3, 19, 0.09 및 0.69 nM입니다. 이 화합물의 CC50은 37 μM 이상으로, 시험관 내 선택성 지수는 ≥37,000배입니다. 또한 여러 HCV 유전자형에 걸쳐 활성을 보이며, 유전자형 2a JFH-1 서브게놈 복제체에 대해 EC50이 5.3 nM입니다.
생체 내(In vivo)	경구 투여 후, Paritaprevir (ABT-450)은 평균 4-5시간 내에 최대 농도에 도달하며, 노출량은 용량 비례 이상으로 증가합니다. 음식과 함께 투여 시 절대 생체 이용률은 약 50%입니다. 이 약물은 높은(약 97-99.9%) 혈장 단백질 결합을 보이며, 겉보기 분포 용적은 16.7 L입니다. 대사는 주로 CYP3A4 및 CYP3A5를 통해 발생합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26059288/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25451053/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02581020	Completed	Hepatitis C Virus	AbbVie	January 14 2016	--
NCT02534870	Completed	Healthy Volunteer	AbbVie	September 2015	Phase 1
NCT02734173	Completed	Hepatitis C	Ottawa Hospital Research Institute\|AbbVie	July 2015	Phase 4
NCT01911845	Completed	Chronic Hepatitis C Infection\|Chronic Hepatitis C	AbbVie	April 2013	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Paritaprevir (ABT-450) HCV Protease 억제제

화학 구조

분자량: 765.88