Name: Asunaprevir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4935
Rating: 5 (8 reviews)

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배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 HCV Protease 억제제	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
genotype 1b con1 replicon cells	Function assay		Inhibition of recombinant full length HCV genotype 4a ED43 NS3 protease in genotype 1b con1 replicon cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.0017μM	27564532
Huh7.5 cells	Antiviral assay		Antiviral activity against HCV genotype 1b Con1 expressing NS3 protease infected in human Huh7.5 cells assessed as reduction in viral RNA replication by luciferase reporter gene assay, EC50=0.003μM	27564532
HCV replicon cells	Antiviral assay		Antiviral activity against HCV genotype 1a H77 in HCV replicon cells assessed as reduction in viral RNA replication by luciferase reporter gene assay, EC50=0.004μM	27564532
HCV replicon cells	Antiviral assay		Antiviral activity against HCV genotype 2a JHF-1 in HCV replicon cells assessed as reduction in viral RNA replication by luciferase reporter gene assay, EC50=0.217μM	27564532
genotype 2a replicon cells	Function assay		Inhibition of recombinant full length HCV genotype 2b HC-J8 NS3 protease in genotype 2a replicon cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.621μM	27564532
genotype 2a replicon cells	Function assay		Inhibition of recombinant full length HCV genotype 3a S52 NS3 protease in genotype 2a replicon cells by luciferase reporter gene assay, EC50=1.1μM	27564532
HuH7 cells	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human HuH7 cells at >= 10 times antiviral EC50 after 3 days by luciferase reporter assay	28430437
HuH7 cells	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human HuH7 cells co-treated with daclatasvir after 3 days by luciferase reporter assay	28430437
HuH7 replicon cells	Function assay	4 days	Inhibition of HCV genotype 1b Con1 NS3 protease infected in human HuH7 replicon cells assessed as reduction in viral replication after 4 days by luciferase reporter gene assay, EC50=0.0012μM	29162454
HuH7 replicon cells	Function assay	4 days	Inhibition of HCV genotype 1a H77 NS3 protease infected in human HuH7 replicon cells assessed as reduction in viral replication after 4 days by luciferase reporter gene assay, EC50=0.004μM	29162454
HuH7.5 cells	Antiviral assay	4 days	Antiviral activity against HCV genotype 1b Con1 infected in human HuH7.5 cells assessed as inhibition of viral replication after 4 days by luciferase reporter gene assay, EC50=0.006μM	29456803
Huh7.5 replicon cells	Antiviral assay	4 days	Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human Huh7.5 replicon cells assessed as reduction in viral replication incubated for 4 days by luciferase reporter gene assay, EC50=0.006μM	29650290
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	748.29	화학식	C₃₅H₄₆ClN₅O₉S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	630420-16-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BMS-650032			Smiles	CC(C)(C)C(C(=O)N1CC(CC1C(=O)NC2(CC2C=C)C(=O)NS(=O)(=O)C3CC3)OC4=NC=C(C5=C4C=C(C=C5)Cl)OC)NC(=O)OC(C)(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (133.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (133.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (6.68mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	13.000mg/ml (17.37mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	1b (J4L6S) 0.3 nM 1a (H77) 0.7 nM 6a (HK-6A) 0.9 nM 4a (ED43) 1.6 nM 5a (SA13) 1.7 nM 2a (HC-J6) 15 nM 2b (HC-J8) 78 nM
시험관 내(In vitro)	Asunaprevir (ASV)는 NS3/4A 프로테아제 복합체에 경쟁적으로 결합하며, 재조합 효소에 대한 Ki 값은 유전자형 1a(H77) 및 1b(J4L6S)에 대해 각각 0.4 및 0.24 nM입니다. 이 화합물은 밀접하게 관련된 GB 바이러스-B NS3 프로테아제 및 인간 세린 또는 시스테인 프로테아제 패널에 대해 유의미한 활성이 없이 높은 선택성을 보입니다. 세포 배양에서, 이 화합물은 유전자형 1 및 4를 나타내는 HCV 복제자 복제를 1 ~ 4 nM 범위의 50% 유효 농도(EC50)로 억제하며, 유전자형 2 및 3에 대해서는 더 약한 활성을 보입니다(EC50, 67-1162 nM). 다른 RNA 바이러스 패널에 대한 활성 없음(EC50, >12 μM)으로 선택성이 다시 입증됩니다.
생체 내(In vivo)	여러 동물 종에서의 생체 내 혈장 및 조직 노출은 이 화합물이 간친화적 분포를 나타냄을 시사합니다 (종별 간-혈장 비율은 40배에서 359배). 투여 후 24시간, 모든 시험 종의 간 노출은 HCV 유전자형-1 복제자에서 관찰된 억제제 EC50보다 ≥110배 높습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869577/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5397474/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03208322	Withdrawn	Hepatitis C	Bristol-Myers Squibb	November 30 2018	--
NCT03004625	Completed	Hepatitis C	Kaohsiung Medical University Chung-Ho Memorial Hospital\|Chang Gung Memorial Hospital\|National Taiwan University Hospital\|Taipei Veterans General Hospital Taiwan\|China Medical University Hospital\|National Cheng-Kung University Hospital	November 2016	Phase 3
NCT02865369	Unknown status	Chronic Hepatitis C	Sang Gyune Kim\|Seoul National University Boramae Hospital\|Severance Hospital\|Inha University Hospital\|Korea University\|Gachon University Gil Medical Center\|Hanyang University Seoul Hospital\|Ewha Womans University Mokdong Hospital\|Bristol-Myers Squibb\|Soonchunhyang University Hospital	September 2016	--
NCT02580474	Completed	Hepatitis C	Myeong Jun Song\|Bristol-Myers Squibb\|Soonchunhyang University Hospital\|Dankook University\|Chungnam National University Hospital\|Konyang University Hospital\|Eulji University Hospital\|Saint Vincent''s Hospital Korea\|Konkuk University Hospital\|Cheongju St. Mary''s Hospital Cheongju Korea\|Severance Hospital\|Korea University Guro Hospital\|Eulji General Hospital\|The Catholic University of Korea	February 2016	Phase 4
NCT02496078	Completed	Hepatitis C	Bristol-Myers Squibb	August 2015	Phase 3
NCT02309450	Withdrawn	Hepatitis C Virus Genotype 4 Infection	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Bristol-Myers Squibb	December 2014	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Asunaprevir HCV Protease 억제제

화학 구조

분자량: 748.29