Name: Telaprevir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1538
Rating: 5 (45 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.82%

99.82

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 HCV Protease 억제제	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	679.85	화학식	C₃₆H₅₃N₇O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	402957-28-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LY-570310, MP-424,VX-950			Smiles	CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 136 mg/mL (200.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 136 mg/mL (200.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (147.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.650mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Telaprevir is a covalent, reversible inhibitor of the NS3-4A protease (unlike BILN 2061which is a noncovalent inhibitor), with a slow-binding and slow-dissociation mechanism.
Targets/IC₅₀/Ki	HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM
시험관 내(In vitro)	Telaprevir는 C형 간염 바이러스 NS3-4A 세린 Proteases를 억제하여 바이러스 폴리Proteins 처리의 차단 및 후속적으로 Con1 (유전자형 1b) 서브게놈 HCV 레플리콘 세포에서 바이러스 RNA 복제, 총 HCV RNA 수준 및 Proteins 수준의 시간 및 용량 의존적 감소를 유도합니다. 이 화합물은 24, 48, 72 및 120시간 배양에 대해 각각 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM 및 0.139 μM의 IC50 값으로 HCV RNA 복제에 대한 억제 효과의 상당한 시간 의존적 증가를 나타냅니다. 48시간 배양을 사용한 세 가지 독립적인 실험에서 평균 IC50은 0.354 μM, 평균 IC90은 0.830 μM을 나타냅니다. 이 화학물질은 48시간 배양 후 HCV 레플리콘 세포, 모체 Huh-7 및 HepG2 세포에 유의미한 세포독성을 나타내지 않습니다. 이 화합물(17.5 μM)은 13일 배양 후 레플리콘 세포에서 HCV RNA를 완전히 제거하며, 화합물 중단 후에도 재발이 없습니다. IFN-α와 병용 시 각 단독 요법과 비교하여 HCV RNA 복제 감소 및 내성 돌연변이 억제에 대한 부가적 또는 중간 정도의 시너지 효과를 나타내며, 세포독성의 유의미한 증가는 없습니다.
키나아제 분석	항-HCV 활성 측정
키나아제 분석	자가 복제하는 서브게놈 HCV 레플리콘을 함유한 안정적인 Huh-7 세포가 항-HCV 분석에 사용되며, 이 레플리콘은 I₃₇₇neo/NS3-3'/wt 레플리콘과 서열이 동일합니다. 레플리콘 세포는 DMEM에 2% FBS 및 0.5% 디메틸 설폭사이드(DMSO)를 첨가하여 계열 희석된 이 화합물과 함께 37°C에서 지정된 시간 동안 배양됩니다. 총 세포 RNA는 RNeasy-96 키를 사용하여 추출되며, HCV RNA의 복제 수는 50% 억제 농도(IC50) 평가를 위해 정량적 RTPCR(QRT-PCR) 분석을 사용하여 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	Telaprevir 경구 투여는 마우스 모델에서 10 및 25 mg/kg 용량으로 간에서 혈액으로의 HCV Protease 의존적 분해 및 후속 SEAP 분비를 각각 18.7% 및 18.4%로 감소시킵니다. 이 화합물을 200 mg/kg으로 1주일간 투여하면 유전자형 1b HCV 감염 인간 간세포 키메라 마우스에서 HCV RNA가 1.9 log 감소하며, MK-0608 (50 mg/kg)과 병용 치료 시 4주 후 바이러스가 마우스에서 제거됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16641454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16495249/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21145818/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02881034	Completed	Hepatitis C	Hospices Civils de Lyon	February 2014	--
NCT01994486	Completed	Hepatitis C Chronic	University of Florida\|Vertex Pharmaceuticals Incorporated	December 2013	Phase 2
NCT01980290	Completed	Hepatitis Chronic	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	May 2013	--
NCT01841502	Terminated	Hepatitis C Infection\|Depression	Radboud University Medical Center\|Janssen LP	May 2013	Phase 2
NCT01766167	Completed	Chronic Hepatitis C	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	February 2013	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telaprevir HCV Protease 억제제

화학 구조

분자량: 679.85

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원