Name: Oprozomib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7049
Rating: 5 (20 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 Proteasome 억제제	MG132 Celastrol Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Delanzomib VR23 Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840 KSQ-4279 (USP1-IN-1) Isoginkgetin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	532.61	화학식	C₂₅H₃₂N₄O₇S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	935888-69-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ONX 0912, PR-047			Smiles	CC1=NC=C(S1)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3(CO3)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (187.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL (200.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (187.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (187.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	20S proteasome β5 36 nM 20S proteasome LMP7 82 nM
시험관 내(In vitro)	Oprozomib의 항MM 활성은 caspase-8, caspase-9, caspase-3 및 PARP 활성화와 MM 세포 이동 및 혈관 신생 억제와 관련이 있습니다.
키나아제 분석	ELISA 기반 활성 부위 결합 분석
키나아제 분석	샘플(용해된 세포 또는 조직 균질액)은 실온에서 1시간 동안 비오틴화된 활성 부위 프로브 PR-584(5-15 μM)로 처리됩니다. 샘플은 SDS(최종 0.9%)를 첨가하고 100 °C에서 5분간 가열하여 변성됩니다. 변성된 샘플은 96-웰 또는 384-웰 필터 플레이트로 옮겨지고, 스트렙타비딘-세파로스 비드(2.5-5 μL 포장된 비드/웰)와 혼합된 후 플레이트 쉐이커에서 실온에서 1시간 동안 배양됩니다. 비드는 ELISA 버퍼(PBS, 1% 소 혈청 알부민, 0.1% Tween-20) 100-200 μL/웰로 진공 여과를 통해 5회 세척됩니다. 비드는 ELISA 버퍼에 희석된 6가지 촉매 서브유닛을 인식하는 다음 항체와 함께 플레이트 쉐이커에서 4 °C에서 밤새도록 배양됩니다: β5, β1 및 β2는 1:3000 희석, LMP7 및 LMP2는 1:5000 희석, MECL-1은 1:1000 희석. 비드는 ELISA 버퍼 100-200 μL/웰로 5회 세척되고, ELISA 버퍼에 1:5000으로 희석된 HRP 접합 이차 항체와 함께 플레이트 쉐이커에서 실온에서 2시간 동안 배양됩니다. 비드는 ELISA 버퍼 100-200 μL/웰로 5회 세척되고, 제조사 지침에 따라 Supersignal ELISA pico 기질을 사용하여 화학발광 신호가 개발됩니다. 발광은 플레이트 리더에서 측정되고 20S proteasome 또는 비처리 세포 용해물 표준 곡선과 비교하여 ng proteasome 또는 μg/ml 용해물로 변환됩니다. proteasome 억제제 연구의 경우, 활성 부위 프로브 결합 값은 DMSO 처리 세포에 대한 상대적 결합 백분율로 표현됩니다.
생체 내(In vivo)	Oprozomib은 설치류 및 개에서 최대 39%의 절대 생체이용률을 나타냈습니다. 반복적인 경구 투여 시 대부분의 조직에서 80% 이상의 proteasome 억제를 유도하는 용량에서 우수한 내성을 보였으며, 여러 인간 종양 이종이식 및 마우스 동계 모델에서 항종양 반응을 유발했습니다 .
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19348473/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20805366/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19525961/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		20805366
Western blot	Bcl-2 / Bcl-xL / Mcl-1 / Bik / Bim / Bax / Bak β-catenin / GRP94 / PERK / p-EIF2α / BiP / PDI / ATF4 Cyclin D1 / Cyclin D2 / Cyclin E / p21(waf1/cip1) / p27(kip1)		22929803

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01999335	Terminated	Multiple Myeloma	Amgen	July 30 2014	Phase 1
NCT01832727	Terminated	Multiple Myeloma	Amgen	July 2 2013	Phase 1\|Phase 2
NCT01416428	Terminated	Multiple Myeloma\|Waldenstrom Macroglobulinemia	Amgen	October 15 2011	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Oprozomib Proteasome 억제제

화학 구조

분자량: 532.61

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원