Home Proteases Proteasome 억제제 PI-1840

연구용

PI-1840 Proteasome 억제제

제품 번호S7462

PI-1840은 가역적이고 선택적인 키모트립신 유사 (CT-L) 억제제로, IC50은 27nM이며 다른 두 가지 주요 Proteasome 단백질 분해 활성인 트립신 유사 (T-L) 및 포스트글루타밀-펩타이드-가수분해 유사 (PGPH-L)에는 거의 영향을 미치지 않습니다.
PI-1840 Proteasome 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 394.47

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품질 관리

배치: S746201 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.20%
99.20

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 394.47 화학식

C22H26N4O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1401223-22-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCCC1=CC=C(C=C1)OCC(=O)N(CC2=NC(=NO2)C3=CN=CC=C3)C(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (197.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Chymotrypsin-like proteasome
27 nM
시험관 내(In vitro)
PI-1840은 온전한 인간 MDA-MB-468 암세포에서 0.37μM의 IC50으로 Proteasome CT-L 활성을 강력하게 억제하고 인간 MDA-MB-468 세포의 증식/생존을 억제합니다. 온전한 암세포에서 이 화합물은 CT-L 활성을 억제하고 Proteasome 기질 p27, Bax 및 IκB-α의 축적을 유도하며 생존 경로 및 생존력을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다.
키나아제 분석
CT-L, T-L, PGPH-L 단백질 분해 활성 분석
고처리량 스크리닝에서 형광 펩타이드를 기질로 사용하여 (10μM에서) ChemBridge의 50,000개 화합물 라이브러리에서 정제된 토끼 20S Proteasome의 CT-L 단백질 분해 활성에 대한 억제 활성을 분석합니다. T-L 및 PGPH-L에 대한 CT-L의 선택성을 테스트하기 위해 해당 형광 펩타이드를 사용합니다. 간략하게, 1nM의 정제된 20S 토끼 Proteasome을 CT-L 활성을 위해 20μM Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC와, T-L 활성을 위해 Bz-Val-Gly-Arg-AMC와, PGPH-L 활성을 위해 벤질옥시카르보닐 Z-Leu-Leu-Glu-AMC와 함께 37°C에서 1시간 동안 100μL의 분석 완충액 (50mM Tris-HCl, pH 7.6)에 이 화합물의 유무에 관계없이 배양합니다. 배양 후, 가수분해된 7-아미도-4-메틸-쿠마린 (AMC) 그룹의 생성은 355nm의 여기 필터와 460nm의 방출 필터가 있는 WALLAC Victor2 1420 Multilabel Counter를 사용하여 측정됩니다. 방출된 AMC의 양은 선형 범위 내에 있습니다. 보르테조밉은 IC50 결정에 대한 양성 대조군으로 사용됩니다. 전체 세포에서 Proteasome 활성을 결정하기 위해 20S 토끼 Proteasome 대신 배양된 세포 용해물에서 추출물 (5μg)을 사용하며 위에서 언급한 동일한 분석을 따릅니다.
생체 내(In vivo)
PI-1840 (150 mg/kg i.p.)은 MDA-MB-231 유방암이 있는 쥐의 종양 성장을 억제합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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