Name: VR23
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7933
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: S793301 DMSO]31 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.04%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.04

관련 타겟	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 Proteasome 억제제	MG132 Celastrol Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840 KSQ-4279 (USP1-IN-1) Isoginkgetin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	477.88	화학식	C₁₉H₁₆ClN₅O₆S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1624602-30-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CN(CCN1C2=C3C=CC(=CC3=NC=C2)Cl)S(=O)(=O)C4=C(C=C(C=C4)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 31 mg/mL (64.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.510mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.510mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Trypsin-like proteasomes (in Hela cells) 1 nM Chymotrypsin-like proteasomes (in Hela cells) 100 nM Caspase-like proteasomes (in Hela cells) 3 μM
시험관 내(In vitro)	HeLa 세포에서 VR23은 유비퀴틴화된 단백질 축적을 유도합니다. RPMI 8226 및 KAS 6 세포에서 이 화합물은 각각 2.94 및 1.46 μM의 IC50으로 세포 성장을 억제합니다. 또한 보르테조밉(BTZ)에 민감한 RPMI 8226 및 ANBL6 세포와 내성 RPMI 8226 및 ANBL6 세포 모두에 동등하게 효과적입니다. 위 세포에서 보르테조밉과 함께 사용했을 때, 이 화학물질은 세포 성장 억제에 시너지 효과를 보입니다. 또한, 유비퀴틴화된 사이클린 E의 축적을 유발하여 암세포 사멸을 선택적으로 유도합니다.
키나아제 분석	Proteasome 분석
키나아제 분석	96웰 클러스터 플레이트에서 지수적으로 성장하는 세포를 6시간 동안 다양한 농도의 약물로 처리하거나 처리하지 않은 상태로 둡니다(대조군). 0.5% NP40 완충액으로 추출한 Proteasomes를 총 100 μL 부피로 동일한 양의 샘플과 혼합한 다음, 37°C의 검은색 바닥 96웰 플레이트에서 25 μmol/L의 형광 기질(트립신 유사 활성에 특이적인 LRR, 캐스파제 유사 활성에 특이적인 LLE, 키모트립신 유사 활성에 특이적인 SUVY)과 함께 배양합니다. 형광은 360 nm(여기) 및 480 nm(방출) 파장에서 5분마다 모니터링됩니다.
생체 내(In vivo)	MDA-MB-231 전이성 유방암 세포를 이식한 ATH490 무흉선 마우스에서 VR23(30mg/kg, i.p.)은 효과적인 항종양 및 항혈관신생 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 또한 마우스에서 파클리탁셀로 인한 부작용을 줄입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26238784/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

VR23 Proteasome 억제제

화학 구조

분자량: 477.88