연구용

Marizomib (Salinosporamide A) Proteasome 억제제

Name: Marizomib (Salinosporamide A)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7504
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S7504

Marizomib (Salinosporamide A)은 인간 적혈구 유래 20S Proteasome에서 CT-L β5, C-L β1 및 T-L β2 Proteasome 활성을 각각 3.5 nM, 430 nM, 28 nM의 IC50으로 억제하는 새로운 해양 유래 Proteasome 억제제입니다.

Marizomib (Salinosporamide A) Proteasome 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 313.78

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품질 관리

배치: S750401 DMSO]63 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.88%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

99.88

관련 타겟	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 Proteasome 억제제	MG132 Celastrol Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib VR23 PI-1840 KSQ-4279 (USP1-IN-1) Isoginkgetin

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
RPMI 8226	Cytotoxicity assay		Cytotoxic activity against RPMI 8226 cells, IC50 = 0.0082 μM.	15916417
NCI60	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human NCI60 cells, GI50 = 0.01 μM.	19022674
HEK293	Function assay		Inhibition of NF-kB activation in HEK293 cells, IC50 = 0.011 μM.	15916417
RPMI8226	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human RPMI8226 cells after 48 hrs by resazurin assay, IC50 = 0.011 μM.	19133779
HCT116	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTS/PMS assay, IC50 = 0.016 μM.	19746976
HCT116	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells, IC50 = 0.035 μM.	21835627
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	313.78	화학식	C₁₅H₂₀ClNO₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	437742-34-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ML858, MRZ, NPI-0052			Smiles	CC12C(C(=O)NC1(C(=O)O2)C(C3CCCC=C3)O)CCCl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (200.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (15.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CT-L β5 (Cell-free assay) 3.5 nM T-L β2 (Cell-free assay) 28 nM C-L β1 (Cell-free assay) 430 nM
시험관 내(In vitro)	Marizomib (Salinosporamide A)은 교모세포종 세포의 Proteasome 활성, 증식 및 침윤을 억제합니다. 한편, 이 화합물에 의해 유도되는 활성산소 생성 및 세포자멸사는 항산화제 N-아세틸 시스테인에 의해 차단될 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	동물 연구에서 marizomib (Salinosporamide A)은 쥐의 혈액 농도의 30%로 뇌에 분포하며 원숭이의 뇌 조직에서 기저 카이모트립신 유사 Proteasome 활성을 유의하게 (>30%) 억제합니다. 고무적으로, 교모세포종 이종이식을 두개내에 이식한 면역 저하 마우스는 이 화합물로 치료했을 때 대조군 동물보다 유의하게 더 오래 생존합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26681765/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22978849/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04341311	Terminated	Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Pediatric Brainstem Glioma\|Pediatric Brainstem Gliosarcoma Recurrent\|Pediatric Cancer\|Pediatric Brain Tumor\|Diffuse Glioma	Dana-Farber Cancer Institute\|Celgene\|Secura Bio Inc.	August 10 2020	Phase 1
NCT03727841	Terminated	Anaplastic Ependymoma\|Ependymoma\|Ependymomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 22 2020	Phase 2
NCT02903069	Completed	Glioblastoma\|Malignant Glioma	Celgene\|Triphase	August 17 2016	Phase 1
NCT01501396	Withdrawn	Anorexia	Washington University School of Medicine	September 2013	Phase 2
NCT00667082	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer\|Pancreatic Cancer\|Melanoma\|Lymphoma\|Multiple Myeloma	Celgene	March 2008	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):