Proteasome 억제제 | Proteasome Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2619	MG132	MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)는 강력한 proteasome (ChTL, TL 및 PGPH) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 칼파인(IC50=1.2 μM)을 억제합니다. 이는 파킨슨병 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.	J Proteomics, 2026, 322:105536 Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09709-1 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26
S1013	Bortezomib	Bortezomib은 K_i가 0.6 nM인 강력한 20S proteasome 억제제입니다. 이는 정상 세포보다 종양 세포에 대해 유리한 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 NF-κB를 억제하고 ERK 인산화를 유도하여 Cathepsin B를 억제하고 난소암 및 기타 고형암에서 autophagy의 촉매 과정을 억제합니다.	J Proteomics, 2026, 322:105536 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81 Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
S2853	PR-171 (Carfilzomib)	Carfilzomib (PR-171)은 ANBL-6 세포에서 IC50 <5 nM을 갖는 비가역적 proteasome 억제제로, β5 소단위의 ChT-L 활성에 대해 시험관 내에서 우선적인 억제 효능을 보였지만, PGPH 및 T-L 활성에는 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않았습니다. Carfilzomib은 생존 촉진 autophagy를 활성화하고 세포 apoptosis를 유도합니다.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):765 Acta Biomater, 2025, S1742-7061(25)00677-4
S2180	MLN2238 (Ixazomib)	Ixazomib (MLN2238)은 무세포 분석에서 키모트립신 유사 단백질 분해(β5) 부위의 20S proteasome을 IC50과 K_i가 각각 3.4 nM 및 0.93 nM로 억제하며, 또한 카스파제 유사(β1) 및 트립신 유사(β2) 단백질 분해 부위를 IC50이 31 nM 및 3500 nM로 억제합니다. Ixazomib (MLN2238)은 autophagy를 유도합니다. 3상.	Nat Commun, 2025, 16(1):3138 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878
S1290	Celastrol	Celastrol은 정제된 20S proteasome의 키모트립신 유사 활성에 대한 강력한 proteasome 억제제로, IC50은 2.5 μM입니다. 이 화합물은 ROS/JNK 신호 경로를 통해 apoptosis 및 autophagy를 유도합니다. mitophagy 활성화를 통해 파킨슨병의 도파민성 신경 세포 사멸을 억제합니다.	World J Gastroenterol, 2025, 31(23):106949 Adipocyte, 2025, 14(1):2548787 MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033
S7038	Epoxomicin (BU-4061T)	Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837)은 항염증 활성을 가진 선택적 프로테아좀 억제제로, 주로 20S 프로테아좀의 CH-L 활성을 억제하며, T-L 및 PGPH 촉매 활성도 100배에서 1000배 감소된 속도로 억제됩니다. 이 화합물은 세포사멸을 촉진하며, 파킨슨병 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.	Autophagy, 2025, 1-21. Am J Hum Genet, 2025, 112(2):374-393 Acta Neuropathol, 2024, 148(1):14
S7172	ONX-0914 (PR-957)	ONX-0914 (PR-957)는 강력하고 선택적인 immunoproteasome 억제제이며, 이 화합물은 세포 없는 분석에서 구성 Proteasome에 대한 최소한의 교차 반응성을 보입니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):765 Adv Sci (Weinh), 2024, 11(44):e2405318 J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16165
S7049	Oprozomib	Oprozomib은 20S proteasome β5/LMP7의 CT-L 활성에 대한 경구 생체이용률이 있는 억제제로, IC50은 36 nM/82 nM입니다. 1/2상.	Biosci Rep, 2023, 43(1)BSR20222102 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S1157	Delanzomib	Delanzomib은 키모트립신 유사 Proteasome 활성의 경구 활성 억제제이며, IC50은 3.8 nM이고, 트립신 및 펩티딜글루타밀 Proteasome 활성은 미미하게 억제합니다. 1/2단계.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Int J Mol Med, 2025, 55(5)69 J Fungi (Basel), 2022, 8(2)92
S4432	Ixazomib Citrate (MLN9708)	Ixazomib Citrate (MLN9708)는 Ixazomib (MLN2238)의 전구약물로, 3.4 nM의 IC50과 0.93 nM의 Ki로 키모트립신 유사 단백질 분해 (β5) 부위를 억제하는 선택적 경구 생체 이용 가능한 20S proteasome 억제제입니다. Ixazomib (MLN2238)는 또한 31 nM 및 3500 nM의 IC50으로 카스파제 유사 (β1) 및 트립신 유사 (β2) 단백질 분해 부위를 억제합니다.	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):249 Cell Death Dis, 2022, 13(3):197 Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
S2181	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue는 WO2016165677A1의 Ixazomib Citrate (MLN9708)의 유사체입니다. Ixazomib Citrate (MLN9708)는 수용액 또는 혈장에 노출되면 즉시 생물학적 활성 형태인 Ixazomib (MLN2238)으로 가수분해됩니다. Ixazomib (MLN2238)는 세포 유리 분석에서 3.4nM/0.93nM의 IC50/K_i로 20S proteasome의 키모트립신 유사 단백질 분해 (β5) 부위를 억제하며, β1에는 덜 강력하고 β2에는 거의 활성이 없습니다. Ixazomib (MLN2238)는 autophagy를 유도합니다. 3상.	iScience, 2024, 27(10):110862 EMBO J, 2023, 42(17):e111719 iScience, 2023, 26(6):106997
S7933	VR23	VR23은 트립신 유사 Proteasomes, 키모트립신 유사 Proteasomes 및 캐스파제 유사 Proteasomes에 대해 각각 1nM, 50-100nM 및 3μM의 IC50을 갖는 강력한 proteasome 억제제입니다.	Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23 Autophagy, 2021, 1-19
S7504	Marizomib (Salinosporamide A)	Marizomib (Salinosporamide A)은 인간 적혈구 유래 20S Proteasome에서 CT-L β5, C-L β1 및 T-L β2 Proteasome 활성을 각각 3.5 nM, 430 nM, 28 nM의 IC50으로 억제하는 새로운 해양 유래 Proteasome 억제제입니다.	Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S7462	PI-1840	PI-1840은 가역적이고 선택적인 키모트립신 유사 (CT-L) 억제제로, IC50은 27nM이며 다른 두 가지 주요 Proteasome 단백질 분해 활성인 트립신 유사 (T-L) 및 포스트글루타밀-펩타이드-가수분해 유사 (PGPH-L)에는 거의 영향을 미치지 않습니다.	Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372 Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143 Oncol Rep, 2019, 10.3892/or.2019.7040
E1214	KSQ-4279 (USP1-IN-1)	KSQ-4279 (USP1-IN-1)는 항증식 활성을 가진 유비퀴틴 특이적 프로테아제 1 (USP1)의 경구 생체이용 가능한 선택적 억제제입니다. KSQ-4279는 또한 PARP 억제제와 병용 시 시너지 활성을 나타냅니다.	Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434 Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S5813	Isoginkgetin	Isoginkgetin은 항종양 활성을 가진 천연 유래 비플라보노이드입니다. 이 화합물은 20S proteasome의 키모트립신 유사, 트립신 유사 및 카스파제 유사 활성을 직접적으로 억제합니다. 또한 Pre-mRNA splicing의 일반적인 억제제입니다.	Cell Death Dis, 2024, 15(4):289
S6851	RA-190	비스-벤질리딘 피페리돈인 RA190은 항암 활성을 가진 Proteasome Ubiquitin receptor RPN13/ADRM1의 강력하고 선택적이며 경구 투여 가능한 억제제입니다. RA190은 다발성 골수종 세포에서 ER 스트레스 반응, p53/p21 신호 축 및 Autophagy를 유발합니다.
E7414	MG-115	MG-115는 20S 및 26S Proteasome에 대해 각각 21nM 및 35nM의 Ki를 갖는 강력하고 가역적인 Proteasome 억제제입니다. 또한 Proteasome의 키모트립신 유사 활성을 선택적으로 억제하여 Rat-1 및 PC12 세포에서 세포자멸사를 유도합니다.
S8279	(±)-Shikonin	(±)-Shikonin은 강력하고 특이적인 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 억제제로, 다양한 생물학적 활성을 가진 중국 약초인 자초(자색 지치, Lithospermum erythrorhizon의 건조 뿌리)의 주요 성분입니다. 또한 세포 기반 형광 소광 분석을 사용하여 TMEM16A Chloride Channel 활성 억제제이기도 합니다. Shikonin은 tumor necrosis factor-α (TNF-α)를 억제하고 Proteasome 억제를 통해 nuclear factor-κB (NF-κB) 경로의 활성화를 방지함으로써 항염증 효과를 발휘합니다.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299 Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75