Name: Dibenzazepine (YO-01027)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2711
Rating: 5 (40 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.68%

99.68

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 Secretase 억제제	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 L-685,458 NGP 555

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
SupT1	Function assay	16 hrs	Inhibition of gamma secretase in human SupT1 cells assessed as reduction in amyloid beta 40 after 16 hrs by chemiluminescence assay, IC50=0.0026μM	27045975
SupT1	Function assay	16 hrs	Inhibition of gamma secretase mediated Notch signaling in human SupT1 cells after 16 hrs by chemiluminescence assay, IC50=0.0029μM	27045975
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	463.48	화학식	C₂₆H₂₃F₂N₃O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	209984-56-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	YO-01027			Smiles	CC(C(=O)NC1C2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3N(C1=O)C)NC(=O)CC4=CC(=CC(=C4)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (198.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (200.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (200.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% hydroxyethyl cellulose Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.000mg/ml (12.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 6 mg of this product to 1 ml of 0.5% hydroxyethyl cellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.100mg/ml (2.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (1.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	γ secretase (Cell-free assay) 2.6 nM Notch (Cell-free assay) 2.9 nM
시험관 내(In vitro)	YO-01027은 γ-secretase 복합체와 직접 상호작용하며 N-말단 Presenilin 단편을 표적으로 합니다. APPL 또는 Notch 발현 세포에 투여되는 YO-01027의 농도 증가는 APPL CTF 단편의 점진적인 축적과 엄격한 용량 의존 방식으로 NICD 생산 감소를 유발합니다. 10μM의 YO-01027은 유방암 줄기세포(BCSC) 수와 활동을 감소시킵니다. 최근 연구에 따르면 YO-01027은 Notch 억제를 통해 미분화 세포에서 사전집합 및 집합 단계 모두에서 점액 단백질 MUC16 생합성을 농도 의존적으로 손상시키지만, 유사 분열 후 층상 세포에서는 그렇지 않습니다.
키나아제 분석	γ-secretase 활성의 약리학적 억제
키나아제 분석	YO-01027의 경우, YO-01027의 효과적인 선형 범위 및 최대 억제 용량을 결정하기 위해 0.1 nM에서 250 nM 범위의 다양한 약물 농도로 파일럿 실험을 수행합니다. YO-01027은 단백질 수확 6시간 전 Notch 또는 APPL 발현 유도 시 S2 세포 배지에 필요한 농도로 첨가됩니다. 각 샘플에 대해 YO-01027은 단백질 추출 및 면역 블롯 분석을 위한 용해 완충액에 해당 농도로 포함됩니다.
생체 내(In vivo)	세포 주입 당일 및 이후 3일마다 i.p. 주사로 1 mg/mL 투여되는 YO-01027은 대조군 마우스(18-28일)에 비해 MCF7 종양은 유의미하게 감소시키지만 MDA-MB-231 종양은 감소시키지 않으며 잠복기를 증가시킵니다. 형성된 YO-01027 처리 MCF7 종양은 종양 부피가 유의미하게 감소했습니다. C57BL/6 마우스에 YO-01027을 처리하면 용량 의존적으로 장 선종에서 상피세포 증식을 억제하고 술잔 세포 분화를 유도합니다. }
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20064975/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20068161/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21508102/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15959515/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
How to dissolve it for in vivo applications?

답변:
For S2711, we suggest to use 0.5% hydroxyethyl cellulose in vivo study for it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dibenzazepine (YO-01027) γ-세크레타제 억제제

화학 구조

분자량: 463.48

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원

자주 묻는 질문