Secretase 억제제 | Secretase Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2215	DAPT	DAPT는 HEK 293 세포에서 20 nM의 IC50으로 Aβ 생산을 억제하는 새로운 γ-secretase 억제제입니다. DAPT는 사람 혀암 세포의 apoptosis를 증가시키고 autophagy를 조절합니다.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334 Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Nat Commun, 2025, 16(1):8693
S1575	RO4929097 (RG-4733)	RO4929097 (RG-4733)은 세포 유리 분석에서 IC50이 4 nM인 γ secretase 억제제이며, Aβ40 및 Notch의 세포 처리를 각각 EC50 14 nM 및 5 nM로 억제합니다. 2상.	Nat Commun, 2025, 16(1):10435 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
S2714	LY411575	LY411575는 0.078 nM/0.082 nM (막/세포 기반)의 IC50을 갖는 강력한 γ-Secretase 억제제이며, APP 또는 NΔE 발현 HEK293 세포에서 0.39 nM의 IC50으로 Notch 분열을 억제합니다. LY411575는 Apoptosis를 유도합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):5913 Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X Cell Rep, 2025, 44(6):115781
S2711	Dibenzazepine (YO-01027)	DBZ(Dibenzazepine)는 세포-자유 분석에서 APPL 및 Notch 절단에 대해 각각 2.6nM 및 2.9nM의 IC50를 갖는 다이펩타이드 γ-secretase 억제제입니다.	Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87 Sci Rep, 2025, 15(1):12154 Nat Commun, 2024, 15(1):9771
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139)는 Aβ42, Aβ40 및 Aβ38에 대한 γ-secretase 차단제로 IC50이 각각 10.9 nM, 12.1 nM 및 12.0 nM입니다. 또한 H4 인간 교모세포에서 Notch 신호 전달을 IC50 14.1 nM로 억제합니다. 이 화합물은 3상 임상 시험에 도달했습니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
S2660	MK-0752	MK-0752는 5 nM의 IC50으로 Aβ40 생산을 감소시키는 중간 정도의 효능을 가진 γ-secretase 억제제입니다. 1/2상.	Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883 J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163)은 Aβ40 및 Aβ42에 대한 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 γ-secretase 억제제로, IC50 값은 각각 0.3 nM 및 0.27 nM입니다. 이 화합물은 Notch에 대해 193배의 선택성을 나타내며 2상 임상 시험에 도달했습니다.	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S8018	Nirogacestat (PF-03084014)	Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014)는 무세포 분석에서 IC50 6.2 nM을 가진 선택적 gamma-secretase 억제제이며, apoptosis를 유도합니다. 2상 연구 중입니다.	J Cell Biol, 2024, 223(10)e202305093 Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116577 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae188
S7673	L-685,458	L-685,458은 17 nM의 K_i를 갖는 A beta PP gamma-secretase 활성의 특이적이고 강력한 억제제입니다.	iScience, 2022, 25(10):105182 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142 Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501
E0465	Fosciclopirox	Fosciclopirox(CPX-POM)는 γ-Secretase complex (Presenilin 1 and Nicastrin)2을 표적으로 하는 활성 대사물질인 Ciclopirox(CPX)를 선택적으로 전달합니다. 이는 요로상피암 및 여러 고형암과 혈액암 치료에 사용됩니다.
S0058	Compound E	Compound E (γ-Secretase-IN-1)는 γ-secretase의 강력한 억제제로, IC50이 0.32 nM인 γ-secretase 매개 Notch 절단을 차단합니다. 또한 β-아밀로이드(40) 및 β-아밀로이드(42)의 생성을 각각 0.24 nM 및 0.37 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 또한 Notch 신호전달을 억제하여 고나도트로핀 의존성 난포 성장을 현저히 방해하고 전배란 단계로의 진행을 중단시킵니다.
E6426^New	Sulindac sulfide	Sulindac sulfide는 20.2 μM의 IC50을 갖는 γ42-secretase의 강력하고 가역적이며 비경쟁적 억제제입니다. 이는 Aβ42 생성을 preferentially 감소시키고, Aβ40 및 Notch 세포내 도메인 생산을 억제하며, 알츠하이머병 연구에 사용될 수 있습니다.
E0079	Compound W	Compound W (3,5-비스(4-니트로페녹시)벤조산)는 모체 혈청에서 3,3'-다이아이오도티로닌 설페이트 (3,3'-T2S)와 교차 반응하는 물질로, γ-secretase를 억제할 수 있습니다.