| S6001 |
pomaglumetad (LY404039)
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Pomaglumetad (LY404039)은 149 nM/92 nM의 Ki 값을 갖는 재조합 인간 mGlu2/mGlu3 수용체의 강력한 작용제이며, 이온성 글루타메이트 수용체, 글루타메이트 수송체 및 기타 수용체에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 임상 3상에 도달했습니다.
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Synapse, December 2008, 902-908
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Schizophrenia Bulletin, 2021, 1688–1697
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Schizophr Bull, 2021, sbab047
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| S5137 |
O-Phospho-L-serine
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O-Phospho-L-serine(Dexfosfoserine)은 포스파티딜세린(phosphatidylserine) 헤드 그룹을 모방하고 세포 사멸 세포의 미세아교세포 식균 작용을 부분적으로 차단하는 분자로, 특정 group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) 작용제입니다.
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International Journal of Molecular Sciences, 2022, 10551
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Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551
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Front Physiol, 2022, 13:1008073
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| S6266 |
(S)-Glutamic acid
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(S)-Glutamic acid(L-Glutamic acid)은 내인성 비선택적 glutamate receptor 작용제입니다.
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Cell Biosci, 2024, 14(1):135
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Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
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CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
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| S4716 |
Evans Blue
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Evans Blue(Direct Blue 53, C.I.23860)는 시냅스 소포로의 L-글루탐산 흡수를 강력하게 억제하며, 또한 AMPA/kainate receptor 길항제입니다.
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):420
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Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692
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J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
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| S2861 |
CTEP (RO4956371)
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CTEP (RO4956371)은 2.2 nM의 IC50을 가지며 mGlu5 수용체에 대한 새롭고 장기 작용하며 경구 생체 이용이 가능한 알로스테릭 길항제로, 다른 mGlu 수용체에 비해 1000배 이상의 선택성을 보입니다.
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Sci Rep, 2025, 15(1):17364
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Scientific Reports, 2025, 17364
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EBioMedicine, 2017, 20:120-126
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| S2690 |
ADX-47273
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ADX47273 (BA 94673139)은 EC50이 0.17 μM인 강력하고 특이적인 mGlu5 양성 알로스테릭 조절제(PAM)이며, 다른 mGlu 아형에서는 활성을 나타내지 않습니다.
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Journal of Biological Chemistry, 2014, 28460-28477
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J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
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| S2795 |
VU 0357121
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VU0357121은 33 nM의 EC50 값을 갖는 mGlu5의 새로운 양성 알로스테릭 조절제(PAM)이며, 다른 mGlu 수용체 아형에서는 비활성이거나 매우 약한 길항 작용을 나타냅니다.
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Sci Rep, 2025, 15(1):17364
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PLoS One, 2020, e0228189
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| S2809 |
MPEP
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MPEP은 IC50이 36 nM인 선택적 mGlu5 수용체 길항제이며, 이 화합물은 mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 수용체에서 유의미한 활성을 보이지 않습니다.
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Nature, 2025, 1-10
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Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
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| E0484 |
CNQX
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CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)은 AMPA 및 kainate receptor 길항제로, AMPA 및 kainate 수용체에 대한 IC50 값은 각각 0.3 μM 및 1.5 μM입니다. 이 화합물은 또한 NMDA 수용체 복합체의 글리신 조절 부위에서 길항제(IC50 = 25 μM)로 작용합니다. 이는 허혈 모델에서 신경 보호 효과를 나타내며 해마 뉴런의 발작 유사 활동을 억제합니다.
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Advanced Science, November 21, 2025, e05663
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Frontiers in Cellular Neuroscience, March 06, 2020, 24
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| S4774 |
Xanthurenic Acid
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Xanthurenic acid(xanthurenate, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid)는 3-hydroxykynurenine의 아미노기 전이(transamination)를 통한 트립토판 대사 과정에서 생성되는 분자로, mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors(mGlu2 및 mGlu3)를 활성화합니다.
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Acta Pharmacologica Sinica, 2025, Online ahead of print
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Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01495-w
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Cell Communication and Signaling, 2023, 141
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