GluR antagonists/agonists

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S6001 pomaglumetad (LY404039) Pomaglumetad (LY404039)은 149 nM/92 nM의 Ki 값을 갖는 재조합 인간 mGlu2/mGlu3 수용체의 강력한 작용제이며, 이온성 글루타메이트 수용체, 글루타메이트 수송체 및 기타 수용체에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 임상 3상에 도달했습니다.
Synapse, December 2008, 902-908
Schizophrenia Bulletin, 2021, 1688–1697
Schizophr Bull, 2021, sbab047
Verified customer review of pomaglumetad (LY404039)
S5137 O-Phospho-L-serine O-Phospho-L-serine(Dexfosfoserine)은 포스파티딜세린(phosphatidylserine) 헤드 그룹을 모방하고 세포 사멸 세포의 미세아교세포 식균 작용을 부분적으로 차단하는 분자로, 특정 group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) 작용제입니다.
International Journal of Molecular Sciences, 2022, 10551
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551
Front Physiol, 2022, 13:1008073
S6266 (S)-Glutamic acid (S)-Glutamic acid(L-Glutamic acid)은 내인성 비선택적 glutamate receptor 작용제입니다.
Cell Biosci, 2024, 14(1):135
Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S4716 Evans Blue Evans Blue(Direct Blue 53, C.I.23860)는 시냅스 소포로의 L-글루탐산 흡수를 강력하게 억제하며, 또한 AMPA/kainate receptor 길항제입니다.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):420
Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692
J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S2861 CTEP (RO4956371) CTEP (RO4956371)은 2.2 nM의 IC50을 가지며 mGlu5 수용체에 대한 새롭고 장기 작용하며 경구 생체 이용이 가능한 알로스테릭 길항제로, 다른 mGlu 수용체에 비해 1000배 이상의 선택성을 보입니다.
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
Scientific Reports, 2025, 17364
EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S2690 ADX-47273 ADX47273 (BA 94673139)은 EC50이 0.17 μM인 강력하고 특이적인 mGlu5 양성 알로스테릭 조절제(PAM)이며, 다른 mGlu 아형에서는 활성을 나타내지 않습니다.
Journal of Biological Chemistry, 2014, 28460-28477
J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795 VU 0357121 VU0357121은 33 nM의 EC50 값을 갖는 mGlu5의 새로운 양성 알로스테릭 조절제(PAM)이며, 다른 mGlu 수용체 아형에서는 비활성이거나 매우 약한 길항 작용을 나타냅니다.
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
PLoS One, 2020, e0228189
S2809 MPEP MPEP은 IC50이 36 nM인 선택적 mGlu5 수용체 길항제이며, 이 화합물은 mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 수용체에서 유의미한 활성을 보이지 않습니다.
Nature, 2025, 1-10
Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
Verified customer review of MPEP
E0484 CNQX CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)은 AMPAkainate receptor 길항제로, AMPA 및 kainate 수용체에 대한 IC50 값은 각각 0.3 μM 및 1.5 μM입니다. 이 화합물은 또한 NMDA 수용체 복합체의 글리신 조절 부위에서 길항제(IC50 = 25 μM)로 작용합니다. 이는 허혈 모델에서 신경 보호 효과를 나타내며 해마 뉴런의 발작 유사 활동을 억제합니다.
Advanced Science, November 21, 2025, e05663
Frontiers in Cellular Neuroscience, March 06, 2020, 24
S4774 Xanthurenic Acid Xanthurenic acid(xanthurenate, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid)는 3-hydroxykynurenine의 아미노기 전이(transamination)를 통한 트립토판 대사 과정에서 생성되는 분자로, mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors(mGlu2 및 mGlu3)를 활성화합니다.
Acta Pharmacologica Sinica, 2025, Online ahead of print
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01495-w
Cell Communication and Signaling, 2023, 141