GluR 작동제 | GluR Antagonists

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S2861 CTEP (RO4956371) CTEP (RO4956371)는 mGlu5 수용체의 신규하고, 장기 작용하며, 경구 생체이용 가능한 알로스테릭 길항제이며, IC50은 2.2 nM이고, 다른 mGlu 수용체에 대해 1000배 이상의 선택성을 보인다.
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S2809 MPEP MPEP는 36 nM의 IC50을 가진 선택적 mGlu5 수용체 길항제이며, 이 화합물은 mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 수용체에서는 특별한 활성을 나타내지 않습니다.
Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
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S2645 SIB 1757 SIB 1757은 대사성 글루타메이트 수용체 5형(mGluR5)의 고선택성 비경쟁적 길항제로, hmGluR5에서 IC50이 0.4 μM이며, hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 및 hmGluR8에서는 30 μM 이상입니다.
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S1245 Latrepirdine 2HCl Latrepirdine은 histamine receptors, GluR5-HT receptors를 포함한 여러 약물 표적에 대한 경구 활성 및 신경 활성 길항제로, 항히스타민제로 사용됩니다.
E1259 DNQX DNQX는 전압 개폐성 Calcium Channel을 통한 과도한 칼슘 유입을 막는 AMPA 수용체 길항제입니다.
E0484 CNQX CNQX(6-시아노-7-니트로퀴녹살린-2,3-다이온)는 AMPA 및 카이네이트 수용체에 대해 각각 0.3 μM 및 1.5 μM의 IC50 값을 갖는 AMPA카이네이트 수용체 길항제입니다. 이 화합물은 또한 NMDA 수용체 복합체(IC50 = 25 μM)의 글리신 조절 부위에서 길항제로 작용합니다. 허혈 모델에서 신경 보호 효과를 보이며 해마 뉴런에서 발작과 유사한 활동을 억제합니다.
S8143 Mavoglurant Mavoglurant (AFQ056)은 IC50이 30 nM인 mGlu5 수용체의 구조적으로 선택적인 비경쟁적 길항제입니다. 파킨슨병 및 취약 X 증후군에서 L-도파 유발 이상운동증 치료에 효능을 보입니다.
E0535 WAY-303290 WAY-303290 (GluR6 길항제-1)은 이온성 글루타메이트 수용체 6 (GluR6) 길항제로 작용하는 벤조티오펜 유도체이며, 급성 및 만성 신경계 질환 연구에 사용될 수 있습니다.
S9686 NBQX (FG9202) NBQX (FG9202, NNC 079202)는 항간질 효과를 가진 AMPA 수용체 (AMPAR)의 고도로 선택적이고 경쟁적인 길항제입니다.
S1614 Riluzole Riluzole은 신경 보호, 항경련, 항불안 및 마취 특성을 가진 글루타메이트 방출 억제제입니다.
Neurotherapeutics, 2023, none
J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
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