| S2861 |
CTEP (RO4956371)
|
CTEP (RO4956371)는 mGlu5 수용체의 신규하고, 장기 작용하며, 경구 생체이용 가능한 알로스테릭 길항제이며, IC50은 2.2 nM이고, 다른 mGlu 수용체에 대해 1000배 이상의 선택성을 보인다.
|
-
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
-
EBioMedicine, 2017, 20:120-126
|
|
| S2809 |
MPEP
|
MPEP는 36 nM의 IC50을 가진 선택적 mGlu5 수용체 길항제이며, 이 화합물은 mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 수용체에서는 특별한 활성을 나타내지 않습니다.
|
-
Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
|
|
| S2645 |
SIB 1757
|
SIB 1757은 대사성 글루타메이트 수용체 5형(mGluR5)의 고선택성 비경쟁적 길항제로, hmGluR5에서 IC50이 0.4 μM이며, hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 및 hmGluR8에서는 30 μM 이상입니다.
|
-
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
|
|
| S1245 |
Latrepirdine 2HCl
|
Latrepirdine은 histamine receptors, GluR 및 5-HT receptors를 포함한 여러 약물 표적에 대한 경구 활성 및 신경 활성 길항제로, 항히스타민제로 사용됩니다.
|
|
|
| E1259 |
DNQX
|
DNQX는 전압 개폐성 Calcium Channel을 통한 과도한 칼슘 유입을 막는 AMPA 수용체 길항제입니다.
|
|
|
| E0484 |
CNQX
|
CNQX(6-시아노-7-니트로퀴녹살린-2,3-다이온)는 AMPA 및 카이네이트 수용체에 대해 각각 0.3 μM 및 1.5 μM의 IC50 값을 갖는 AMPA 및 카이네이트 수용체 길항제입니다. 이 화합물은 또한 NMDA 수용체 복합체(IC50 = 25 μM)의 글리신 조절 부위에서 길항제로 작용합니다. 허혈 모델에서 신경 보호 효과를 보이며 해마 뉴런에서 발작과 유사한 활동을 억제합니다.
|
|
|
| S8143 |
Mavoglurant
|
Mavoglurant (AFQ056)은 IC50이 30 nM인 mGlu5 수용체의 구조적으로 선택적인 비경쟁적 길항제입니다. 파킨슨병 및 취약 X 증후군에서 L-도파 유발 이상운동증 치료에 효능을 보입니다.
|
|
|
| E0535 |
WAY-303290
|
WAY-303290 (GluR6 길항제-1)은 이온성 글루타메이트 수용체 6 (GluR6) 길항제로 작용하는 벤조티오펜 유도체이며, 급성 및 만성 신경계 질환 연구에 사용될 수 있습니다.
|
|
|
| S9686 |
NBQX (FG9202)
|
NBQX (FG9202, NNC 079202)는 항간질 효과를 가진 AMPA 수용체 (AMPAR)의 고도로 선택적이고 경쟁적인 길항제입니다.
|
|
|
| S1614 |
Riluzole
|
Riluzole은 신경 보호, 항경련, 항불안 및 마취 특성을 가진 글루타메이트 방출 억제제입니다.
|
-
Neurotherapeutics, 2023, none
-
J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117
-
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
|
|