연구용

Latrepirdine 2HCl GluR antagonist

제품 번호: S1245

Latrepirdine is an orally active,and neuroactive antagonist of multiple drug targets, including histamine receptors, GluR, and 5-HT receptors, used as an antihistamine drug.
Latrepirdine 2HCl GluR antagonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 392.37

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.96%
99.96

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 392.37 화학식

C21H25N3.2HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 97657-92-6 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CC2=C(C=C1)N(C3=C2CN(CC3)C)CCC4=CN=C(C=C4)C.Cl.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (198.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GluR
Histamine receptor
5-HT
시험관 내(In vitro)
Latrepirdine 2HCl은 일차 마우스 피질 뉴런과 인간 신경모세포종 세포(SH-SY5Y)에서 숙신산 탈수소효소 활성(MTT 분석), 미토콘드리아 막 전위(DeltaPsim) 및 세포 ATP 수준을 증가시킵니다. Latrepirdine 2HCl은 스트레스 유무와 상관없이 미토콘드리아 기능을 향상시키며, Dimebon으로 처리된 세포는 세포 생존력을 유지하기 위해 부분적으로 보호됩니다. Latrepirdine 2HCl은 배양된 포유류 세포에서 mTOR 및 Atg5 의존적 자가포식을 향상시킵니다. latrepirdine 2HCl은 MTOR 및 ATG5 의존적 자가포식을 자극하여 배양된 세포 내 Aβ를 포함한 APP 대사산물의 세포 내 수준을 감소시킵니다. Latrepirdine 2HCl은 분화된 SH-SY5Y 뉴런과 만성 투여 후 마우스 뇌에서 자가포식 활성 지표 수준의 상승과 함께 α-syn의 분해를 자극합니다. Latrepirdine 2HCl은 일차 뉴런에서 세포 내 ATP 수준과 포도당 수송체 3의 원형질막으로의 이동을 증가시킵니다.
생체 내(In vivo)
TgCRND8 형질전환 마우스에 대한 Latrepirdine 2HCl 처리는 학습 행동 개선 및 Aβ42와 α-synuclein 축적 감소와 관련이 있습니다. Latrepirdine 2HCl 투여는 TgCRND8(APP K670M, N671L, V717F) 또는 야생형 마우스의 뇌에서 자가포식 활성화와 상관관계가 있는 것으로 생각되는 바이오마커 수준을 증가시키며, 이러한 처리는 TgCRND8 마우스에서 행동 결함의 제거, Aβ 신경병리학의 감소, 자가포식 실패 방지와 관련이 있습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869031/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24150226/