연구용

Latrepirdine 2HCl GluR 길항제

제품 번호: S1245

Latrepirdine 2HCl은 Histamine Receptor, GluR, 5-HT Receptor를 포함한 여러 약물 표적에 대한 경구 활성 및 신경 활성 길항제로, 항히스타민제로 사용됩니다.
Latrepirdine 2HCl GluR 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 392.37

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.96%
99.96

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 392.37 화학식

C21H25N3.2HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 97657-92-6 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CC2=C(C=C1)N(C3=C2CN(CC3)C)CCC4=CN=C(C=C4)C.Cl.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (198.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GluR
Histamine receptor
5-HT
시험관 내(In vitro)
Latrepirdine increases succinate dehydrogenase activity (MTT-assay), mitochondrial membrane potential (DeltaPsim), and cellular ATP levels in primary mouse cortical neurons and human neuroblastoma cells (SH-SY5Y). Latrepirdine enhances mitochondrial function both in the absence and presence of stress and Dimebon-treated cells are partially protected to maintain cell viability. Latrepirdine leads to enhanced mTOR- and Atg5-dependent autophagy in cultured mammalian cells. latrepirdine stimulates MTOR- and ATG5-dependent autophagy, leading to the reduction of intracellular levels of APP metabolites, including Aβ in cultured cells. Latrepirdine stimulates the degradation of α-syn in differentiated SH-SY5Y neurons, and in mouse brain following chronic administration, in parallel with elevation of the levels of markers of autophagic activity. Latrepirdine increases intracellular ATP levels and glucose transporter 3 translocation to the plasma membrane in primary neuron.
생체 내(In vivo)
Latrepirdine treatment of TgCRND8 transgenic mice is associated with improved learning behavior and with a reduction in accumulation of Aβ42 and α-synuclein. Latrepirdine administration results in increased levels of the biomarkers thought to correlate with autophagy activation in the brains of TgCRND8 (APP K670M, N671L, V717F) or wild-type mice, and that treatment is associated with abrogation of behavioral deficit, reduction in Aβ neuropathology, and prevention of autophagic failure among TgCRND8 mice.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869031/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24150226/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2025-12-10)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT07251023 RECRUITING
Alzheimer Type Dementia
Bigespas LTD
2025-11-20 PHASE3
NCT01152216 TERMINATED
Alzheimer's Disease
Medivation, Inc.
2010-04 PHASE3
NCT01085266 TERMINATED
Huntington Disease
Medivation, Inc.
2010-02 PHASE3
NCT00954590 TERMINATED
Moderate to Severe Alzheimer
Medivation, Inc.
2009-10 PHASE3
NCT01066546 TERMINATED
Alzheimer's Disease
Pfizer
2010-04 PHASE3
NCT00975481 COMPLETED
Alzheimer's Disease; Huntington's Disease
Pfizer
2009-10 PHASE1