Name: pomaglumetad (LY404039)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6001
Rating: 5 (8 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 GluR 억제제	(S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP VU 0364439

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	235.22	화학식	C₇H₉NO₆S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	635318-11-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1C(C2C(C2S1(=O)=O)C(=O)O)(C(=O)O)N

용해도

In vitro
배치:

5%TFA : 3.06 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL (2.12 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 1 mg/mL (4.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

0.5MNAOH : 6 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 1 mg/mL (4.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 1 mg/mL (4.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (127.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Under investigation as an exciting new medicine that may herald the arrival of third-generation antipsychotic drugs.
Targets/IC₅₀/Ki	Rat neurons expressing native mGlu2/3 88 nM(Ki) Recombinant human mGlu3 92 nM(Ki) Recombinant human mGlu2 149 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Pomaglumetad (LY404039)는 mGlu6, mGlu7 및 mGlu8을 포함한 그룹 III mGlu 수용체에 대한 낮은 결합 친화도를 나타내며 K_i 값은 5 μM 이상이며, 이온성 글루타메이트 수용체, 글루타메이트 수송체 아형, 모노아민 및 기타 수용체에 대한 친화도는 거의 없습니다. 이는 인간 mGlu2 및 mGlu3 수용체를 발현하는 세포에서 포스콜린으로 자극된 cAMP 형성을 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 선조체에서 전기적으로 유발된 흥분성 활동을 억제하고, 전전두엽 피질에서 세로토닌 유발 L-글루타메이트 방출을 억제합니다. 이는 정신 질환과 관련된 변연계 및 전뇌 영역에서 글루타메이트성 활동을 조절할 수 있으며, 현재 항정신병 약물 및 항불안제와 관련된 부정적인 부작용이 없을 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	Pomaglumetad (LY404039)는 더 높은 혈장 노출과 더 나은 경구 생체 이용률을 보여주며, 불안 및 정신병을 포함한 신경정신 질환 치료에 유용할 수 있습니다. 야생형 동물에서 이 화합물은 d-암페타민(AMP) 유발 보행 증가, 이동 거리 증가 및 휴식 시간 감소를 유의하게 역전시킵니다. 10 mg/kg에서 펜시클리딘(PCP) 유발 행동을 역전시킵니다. LY404039의 PCP 및 AMP 유발 행동 활성화에 대한 항정신병 유사 효과는 mGlu2 및 mGlu2/3 수용체 결핍 마우스에서는 나타나지 않지만, mGlu3 수용체 결핍 마우스에서는 나타납니다. 대조적으로, 클로자핀과 리스페리돈은 야생형 및 mGlu2/3 수용체 결핍 마우스 모두에서 PCP 유발 행동을 억제합니다. 이 화합물은 파블로프식 자발적 회복(PSR) 테스트에서 EtOH 반응을 감소시키고 재발 동안 알코올 금단 효과(ADE)의 발현을 감소시키지만, 유지 조건에서 EtOH 반응에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 알코올 자가 투여 행동을 변경하지 않고 알코올 탐색 및 재발 행동의 발현을 억제합니다. 또한, 암페타민 및 펜시클리딘 유발 과잉 행동을 약화시킵니다. 조건화된 회피 반응을 억제할 수 있으며, 쥐의 공포 강화 놀람 반응과 마우스의 구슬 파묻기 행동도 감소시킵니다. 중요하게도, 조건화된 회피 과제에서 진정 효과나 운동 장애를 유발하지 않습니다. 또한 전전두엽 피질에서 도파민 및 세로토닌 방출/대사 회전율을 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17204749/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424625/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16678921/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17384937/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01659177	Withdrawn	Healthy Participants	Denovo Biopharma LLC	August 2012	Phase 1
NCT01637142	Completed	Healthy Participants	Denovo Biopharma LLC	July 2012	Phase 1
NCT01609218	Completed	Healthy Volunteer Study	Denovo Biopharma LLC	June 2012	Phase 1
NCT01475136	Completed	Hepatic Insufficiency	Denovo Biopharma LLC	November 2011	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

pomaglumetad (LY404039) GluR 작동제

화학 구조

분자량: 235.22

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원