Name: ADX-47273
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2690
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S269001 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.94%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.94

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 GluR 억제제	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid VU 0357121 MPEP VU 0364439

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	369.36	화학식	C₂₀H₁₇F₂N₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	851881-60-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BA 94673139			Smiles	C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (81.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu5 0.17 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)	ADX47273은 랫트 mGlu5를 발현하는 HEK 293 세포에서 50 nM 글루타메이트에 대한 반응을 농도 의존적으로 증가시키며, 최대 반응 증가율은 약 9배이고, EC50은 0.17 ± 0.03 μM입니다. ADX47273은 원형 성상세포 배양에서 300 nM 글루타메이트에 대한 반응을 농도 의존적으로 증가시키며, EC50 값은 0.23 ± 0.07 μM입니다. 0.1 또는 1 μM 농도의 ADX47273은 랫트 mGlu5를 발현하는 HEK 293 세포에서 글루타메이트에 대한 EC50을 각각 4배 및 9배 감소시킵니다. 1 또는 3 μM 농도의 ADX47273은 원형 성상세포 배양에서 글루타메이트에 대한 EC50을 각각 4배 및 9배 감소시킵니다. ADX47273은 mGlu5 수용체를 발현하는 HEK 293 세포에서 준비된 막에 대한 [3H]MPEP 결합을 4.3 ± 0.5 μM의 Ki로 억제합니다. 0.3 μM 농도의 ADX-47273은 랫트 해마 슬라이스에서 NMDA 수용체 의존성 장기강화(LTP)를 향상시켰으며, 이 효과는 10 μM의 특이적 mGlu5 수용체 길항제 MPEP 존재 시 차단될 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	ADX47273을 10 mg/kg 용량으로 복강 내 투여하면 Long-Evans 랫트의 전전두 피질과 해마 모두에서 ERK 및 CREB 인산화가 증가합니다. ADX47273을 10-100 mg/kg 용량으로 복강 내 투여하면 Sprague-Dawley 랫트에서 반응 실패를 유발하지 않는 용량에서 회피 반응이 용량 의존적으로 감소하고 탈출이 증가합니다. ADX47273을 10-300 mg/kg 용량으로 복강 내 투여하면 CF-1 마우스에서 아포모르핀 유발 등반이 용량 의존적으로 감소합니다. ADX47273을 100 mg/kg 용량으로 복강 내 투여하면 PCP 투여 20분 후, 아포모르핀 투여 30분 후, 그리고 마우스에서 암페타민 투여 후 모든 시점에서 운반체 전처리군에 비해 운동 활동이 감소했습니다. ADX47273을 175 mg/kg 용량으로 복강 내 투여하면 Sprague-Dawley 랫트의 핵 축적액 내 도파민 수치가 낮아집니다. ADX47273을 1-50 mg/kg 용량으로 복강 내 투여하면 랫트의 새로운 물체 인식 능력이 증가하고 다섯 가지 선택 직렬 반응 시간 테스트에서 충동성이 감소합니다. ADX47273을 100 mg/kg 용량으로 복강 내 투여하면 수컷 Sprague-Dawley 랫트에서 주사 후 30분 및 90분에 조건화된 회피 반응이 유의하게 감소합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18753411/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20371241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19995568/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ADX-47273 GluR 작용제

화학 구조

분자량: 369.36