| S1847 |
Clemastine (HS-592) Fumarate
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Clemastine fumarate는 IC50이 3nM인 선택적 histamine H1 수용체 길항제입니다. Clemastine은 mTOR 경로를 통해 autophagy를 자극합니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):1709
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Nat Commun, 2025, 16(1):6382
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Biomed Pharmacother, 2025, 185:117916
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| S3037 |
Bepotastine Besilate
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Bepotastine Besilate (TAU 284)는 비진정성, 선택적 히스타민 1 (H1) 수용체 길항제로 pIC50 값은 5.7입니다.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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| S1358 |
Loratadine
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Loratadine은 알레르기 치료에 사용되는 histamine H1 receptor 길항제입니다. 이 화합물은 또한 B(0)AT2의 선택적 억제제로 작용하며 IC50은 4 μM입니다.
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Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873
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BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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| S2552 |
Azelastine HCl
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Azelastine HCl은 비염 치료에 사용되는 강력한 2세대 선택적 histamine receptor 길항제입니다.
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Biomed Pharmacother, 2024, 176:116766
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UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
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Front Pharmacol, 2022, 13:861295
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| S1357 |
Lidocaine
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Lidocaine (Alphacaine)은 IC50이 >32 μM인 선택적 역방향 말초 Histamine H1-수용체 작용제입니다.
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J Inflamm Res, 2025, 18:7907-7919
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Cell Rep, 2022, 38(10):110468
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Exp Ther Med, 2021, 21(5):424
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| S2905 |
JNJ-7777120
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JNJ-7777120은 4.5 nM의 Ki를 가지는 최초의 강력하고 선택적인 비-이미다졸 Histamine H4 receptor 길항제로, 다른 Histamine Receptors에 비해 >1000배의 선택성을 나타냅니다.
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Front Microbiol, 2022, 13:802409
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J Assoc Res Otolaryngol, 2021, 10.1007/s10162-021-00803-5
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Neuropharmacology, 2020, 168:108028
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| S2044 |
Cyproheptadine HCl
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Cyproheptadine HCl(Periactin)은 Histamine Receptor antagonist인 Cyproheptadine의 염산염 형태입니다.
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Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
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World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
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Cell Rep, 2020, 21;31(3):107548
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| S1291 |
Cetirizine DiHCl
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Cetirizine DiHCl (Zyrtec, Reactine, UCB P071)은 항히스타민제입니다.
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Viruses, 2024, 16(10)1559
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Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
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J Allergy Clin Immunol, 2017, 139(4):1253-1265
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| S1845 |
Cimetidine
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히스타민 동족체인 Cimetidine (SKF-92334)은 히스타민 H2 수용체에 대한 히스타민 결합을 경쟁적으로 억제합니다.
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Cell Rep, 2021, 34(10):108832
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Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705
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bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
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| S1890 |
Nizatidine
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Nizatidine은 0.9 nM의 IC50을 갖는 Histamine Receptor H2 길항제이며, 6.7 μM의 IC50으로 AChE도 억제합니다.
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Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
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Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705
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bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
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