Nizatidine Histamine Receptor 길항제

제품 번호S1890

Nizatidine은 0.9 nM의 IC50을 갖는 Histamine Receptor H2 길항제이며, 6.7 μM의 IC50으로 AChE도 억제합니다.
Nizatidine Histamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 331.46

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%
99.86

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 331.46 화학식

C12H21N5O2S2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 76963-41-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CNC(=C[N+](=O)[O-])NCCSCC1=CSC(=N1)CN(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (199.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 12 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Histamine H2 receptor
0.9 nM
AChE
6.7 μM
시험관 내(In vitro)
선택적 Histamine Receptor H2 수용체 길항제인 Nizatidine은 위산 분비의 강력한 억제제로, IC50은 0.9 nM입니다. 이 화합물은 또한 아세틸콜린에스터레이스(AChE)를 가역적으로 억제하며, IC50은 6.7 μM이고, 억제는 비경쟁적이며 Ki 값은 7.4 μM입니다.
생체 내(In vivo)
Nizatidine은 약물 투여 첫 시간 이내에 쥐에서 위산의 최대 억제를 나타내며, EC50은 1.383 μmol/kg입니다. 이 화합물(0.3-3 mg/kg, i.v.)은 용량 의존적으로 위장관(GI) 운동의 운동 지수를 유의하게 증가시킵니다. 개에서는 0.18 및 3.22 mg/kg의 ED50 및 ED90으로 위산 분비를 억제하며, 쥐에서는 각각 2.94 및 19.6 mg/kg입니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01409395 Completed
Healthy
University of California San Francisco|National Institute of General Medical Sciences (NIGMS)
September 2011 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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