Name: Betahistine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3176
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.93%

99.93

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Levodropropizine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	209.12	화학식	C₈H₁₂N₂.2HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	5579-84-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	PT-9			Smiles	CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 38 mg/mL (181.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 38 mg/mL

Ethanol : 38 mg/mL

DMSO : 38 mg/mL (181.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 38 mg/mL

Ethanol : 1 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H3 receptor 1.9 μM
시험관 내(In vitro)	베타히스틴은 3 μM 포스콜린과 함께 배양된 CHO(H3R) 세포에서 10 nM까지 관찰된 최대 효과로 cAMP 형성을 점진적으로 향상시킵니다. 대조적으로, 10 nM보다 높은 농도에서 베타히스틴은 3 μM 포스콜린과 함께 배양된 CHO(H3R) 세포에서 cAMP 형성을 점진적으로 억제합니다. 베타히스틴은 A23187 유발 [³H]아라키돈산 방출(EC50=0.1 nM)을 점진적으로 감소시키며, CHO(H3R) 세포에서 A23187 유발 [³H]아라키돈산 방출의 최대 효과는 30 nM까지 관찰됩니다. 베타히스틴은 30 nM보다 높은 농도에서 CHO(H3R) 세포에서 A23187 유발 [³H]아라키돈산 방출을 점진적으로 향상시켰습니다.
생체 내(In vivo)	베타히스틴(< 30 mg/kg)은 마우스 뇌에서 2 mg/kg의 ED50과 30 mg/kg에서 최대 약 35%의 효과로 t-MeHA 수치를 용량 의존적으로 증가시킵니다. 베타히스틴(16 mg을 3개월 동안 하루 두 번)은 메니에르병 환자의 현기증 발작의 빈도, 강도 및 지속 시간에 상당한 영향을 미치며, 관련 증상 및 삶의 질도 유의하게 개선됩니다. 베타히스틴 이염산염(16 mg 1일 3회 및 48 mg 1일 3회)은 메니에르병에서 두 용량 모두 시간 경과에 따라 월별 발작 횟수가 감소함을 보여줍니다. 베타히스틴(50 mg/kg) 치료는 고양이 뇌 절편에서 유두유방체 핵의 히스티딘 탈카르복실라제 mRNA 상향 조절과 유두유방체 핵, 전정 핵 복합체 및 하올리브 핵 모두에서 [³H]N-알파-메틸히스타민 표지 감소를 동반하는 대칭적인 변화를 유도합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20530654/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12582782/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18421605/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098586/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00852956	Completed	Healthy	OBEcure Ltd.	February 2009	Phase 1
NCT00585585	Terminated	Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features	University of Cincinnati	July 2007	Phase 2
NCT00459992	Completed	Obesity\|Overweight\|Overnutrition	Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 10 2007	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Betahistine 2HCl Histamine Receptor 억제제

화학 구조

분자량: 209.12