Name: Ebastine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4262
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	469.66	화학식	C₃₂H₃₉NO₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	90729-43-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LAS-W 090,RP64305			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN2CCC(CC2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 93 mg/mL (198.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 11 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (4.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor
시험관 내(In vitro)	Ebastine은 특정 조건에서 혈장에 가까운 농도에서 기니피그 심실근세포에서 I(Kr) (Kd = 0.14 μM, 최대 차단 74%)을 느리게 지연된 정류 K+ 전류 (I(Ks)) (Kd = 0.8 μM, 최대 차단 60%)보다 전압 비의존적으로 더 효과적으로 억제합니다. 이 화합물은 또한 HERG 발현 X. laevis 난모세포에서 K d 값 0.3 μM 및 3 μM에서 최대 46%의 차단으로 IKr을 억제합니다. 100 nM 미만의 농도에서는 쥐의 일시적인 K+ 전류에 미미한 영향을 미칩니다. 이 화학 물질은 인간 비강 용종 세포에서 항-IgE 유도 프로스타글란딘 D2(PGD2) 및 류코트리엔 C4/D4의 방출을 차단하고 (IC30 값 각각 2.57 및 9.6 μM) 사이토카인 방출을 억제하는 것으로 나타났습니다. 이는 강력한 효능과 빠른 작용 발현 (빠른 흡수), 긴 작용 지속 시간 (느린 제거)을 결합한 새로운 히스타민 H1 수용체 길항제이며, 적어도 부분적으로는 항히스타민제로서 훨씬 더 강력한 산성 대사 물질 (카르바스틴)의 형성을 통해 매개됩니다. 이 약물은 아세틸콜린에 대해 미미한 활성을 가지며 (분비물 및 시력 조절에 대한 아트로핀 유사 부작용 없음) 혈뇌 장벽을 거의 통과하지 못합니다 (진정성 부작용 없음). 고용량 경구 투여 후에도 중추 신경계 및 심혈관 시스템에 영향을 미치지 않으며, 잠재적 공동 투여의 대부분 영역을 포괄하는 광범위한 다른 약물과 약리학적으로 상호 작용하지 않습니다. 이 화합물은 H2 수용체와 달리 히스타민 H1에 대한 명확한 선택성을 보이며, 류코트리엔 C4 및 혈소판 활성화 인자와 같은 알레르기 현상의 다른 잠재적 매개체에 대해 중간 정도의 활성을 가지며, 적절하게 감작된 조직 또는 동물을 항원에 노출시켜 발생하는 아나필락시스 반응에 대해 분명히 효과적입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9103502/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8983912/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8828021/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ebastine Histamine Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 469.66