연구용
Rupatadine Fumarate Histamine Receptor 억제제
제품 번호S3052
화학 구조
분자량: 532.03
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 532.03 | 화학식 | C26H26ClN3.C4H4O4 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 182349-12-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC1=CC(=CN=C1)CN2CCC(=C3C4=C(CCC5=C3N=CC=C5)C=C(C=C4)Cl)CC2.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
용해도
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In vitro |
Ethanol : 13 mg/mL
DMSO
: 9 mg/mL
(16.91 mM)
Water : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
Histamine H1 receptor
102 nM(Ki)
PAFR
550 nM(Ki)
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Rupatadine은 특정 수용체와의 상호작용을 통해 혈소판 활성화 인자(PAF)와 히스타민(H1) 효과를 모두 억제합니다. Rupatadine은 ACh, 세로토닌 또는 류코트리엔 D4(LTD4)에 의해 유도된 수축에는 영향을 미치지 않으면서 히스타민 유발 기니피그 회장 수축(pA2 = 9.29 ± 0.06)을 경쟁적으로 억제합니다. 또한 세척된 토끼 혈소판(WRP)에서 PAF 유발 혈소판 응집(pA2 = 6.68 ± 0.08)과 인간 혈소판 풍부 혈장(HPRP)에서(IC50 = 0.68 μM) PAF 유발 혈소판 응집을 경쟁적으로 억제하지만, ADP 또는 아라키돈산 유발 혈소판 응집에는 영향을 미치지 않습니다. 다른 연구에서는 Rupatadine과 loratadine이 히스타민 및 TNF-α 방출에 유사한 억제 효과를 보였지만, SR-27417A는 TNF-α에 대해서만 억제 효과를 나타냈다고 보고되었습니다.
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| 키나아제 분석 |
기니피그 소뇌 막에서 [3H]-피릴라민의 Histamine (H1) receptor 결합.
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길항제는 0.6 mg/ml의 기니피그 소뇌 막과 1.2 nM의 [3H]-피릴라민을 0.5 ml의 50 mM PBS, pH 7.5에서 25 ℃에서 30분 동안 배양합니다. 배양은 2 μM 피릴라민을 함유한 5 ml의 얼음처럼 차가운 PBS를 첨가하고 Whatman GF/B 필터에 막을 수집함으로써 종료됩니다. 그런 다음 필터는 3 × 5 ml의 얼음처럼 차가운 PBS와 2 μM 피릴라민으로 세척하고 계수 바이알로 옮깁니다. 각 필터에 유지된 방사능은 3 ml의 HiSafe 3에서 액체 섬광 계수로 측정됩니다. 특이적 결합은 미표지 프로메타진의 큰 몰 과량(10 μM)이 없는 경우와 있는 경우에 결합된 [3H]-피릴라민의 차이로부터 결정됩니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Rupatadine은 랫트의 저혈압(ID50 = 각각 1.4 및 0.44 mg/kg i.v.) 및 기니피그의 기관지 수축(ID50 = 각각 113 및 9.6 μg/kg i.v.)과 같은 히스타민 및 PAF 유발 효과를 생체 내에서 차단합니다. 또한, 생쥐의 PAF 유발 사망률(ID50 = 각각 0.31 및 3.0 mg/kg i.v. 및 p.o.)과 생쥐 및 랫트의 내독소 유발 사망률(ID50 = 각각 1.6 및 0.66 mg/kg i.v.)을 강력하게 억제합니다. Rupatadine의 작용 지속 시간은 길며, 개에서 히스타민 및 PAF 유발 혈관 투과성 증가 테스트(1 mg/kg p.o. 투여 후 26시간째 42% 및 34% 억제)로 평가되었습니다. Rupatadine은 100 mg/kg p.o. 용량에서 생쥐의 자발 운동 활동을 변경하거나 바르비투르산염 수면 시간을 연장하지 않아 진정 효과가 없음을 나타냅니다.
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참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01605487 | Completed | Cold Contact Urticaria |
Charite University Berlin Germany|Hospital del Mar |
June 2012 | Phase 2 |
| NCT00199251 | Terminated | Urticaria |
J. Uriach and Company |
April 2004 | Phase 3 |
기술 지원
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