Home Neuronal Signaling Histamine Receptor 길항제 JNJ-7777120

연구용

JNJ-7777120 Histamine Receptor 길항제

제품 번호: S2905

JNJ-7777120은 Ki가 4.5 nM인 최초의 강력하고 선택적인 비이미다졸계 Histamine Receptor H4 길항제로, 다른 히스타민 수용체보다 1000배 이상의 선택성을 나타내는 Neuronal Signaling 관련 물질입니다.
JNJ-7777120 Histamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 277.75

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S290501 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.97%
99.97

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 277.75 화학식

C14H16ClN3O

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 459168-41-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (201.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Histamine H4 receptor
4.5 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
JNJ 7777120 binds with high affinity to the H4 receptor and has a greater than 1000-fold selectivity over the other histamine receptors. JNJ 7777120 is a selective and potent H4 receptor antagonist with little or no affinity for over 50 other targets.
생체 내(In vivo)
JNJ 7777120 has an oral bioavailability of ~30% in rats and 100% in dogs, with a half-life of ∼3 h in both species. JNJ 7777120 blocks histamine-induced chemotaxis and calcium influx in mouse bone marrow-derived mast cells. JNJ 7777120 can block the histamine-induced migration of tracheal mast cells from the connective tissue toward the epithelium in mice. JNJ 7777120 significantly blocks neutrophil infiltration in a mouse zymosan-induced peritonitis model.
참조