연구용

JNJ-7777120 Histamine Receptor 길항제

Name: JNJ-7777120
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2905
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S2905

JNJ-7777120은 4.5 nM의 K_i를 가지는 최초의 강력하고 선택적인 비-이미다졸 Histamine H4 receptor 길항제로, 다른 Histamine Receptors에 비해 >1000배의 선택성을 나타냅니다.

JNJ-7777120 Histamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 277.75

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품질 관리

배치: S290501 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.97%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.97

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	277.75	화학식	C₁₄H₁₆ClN₃O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	459168-41-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (201.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (5.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H4 receptor 4.5 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	JNJ 7777120은 H4 수용체에 높은 친화도로 결합하며 다른 Histamine Receptors에 비해 1000배 이상의 선택성을 가집니다. JNJ 7777120은 50개 이상의 다른 표적에 대해 거의 또는 전혀 친화도를 보이지 않는 선택적이고 강력한 H4 수용체 길항제입니다.
생체 내(In vivo)	JNJ 7777120은 쥐에서 약 30%, 개에서 100%의 경구 생체이용률을 가지며, 두 종 모두에서 약 3시간의 반감기를 가집니다. JNJ 7777120은 생쥐 골수 유래 비만세포에서 히스타민 유발 화학주성 및 칼슘 유입을 차단합니다. JNJ 7777120은 생쥐 기관 비만세포의 결합 조직에서 상피로의 히스타민 유발 이동을 차단할 수 있습니다. JNJ 7777120은 생쥐 지모산 유발 복막염 모델에서 호중구 침윤을 유의하게 차단합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12954048/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14722321/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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