Home Neuronal Signaling Histamine Receptor 길항제 Ciproxifan Maleate

연구용

Ciproxifan Maleate Histamine Receptor 길항제

제품 번호S2813

Ciproxifan (FUB 359)은 IC50이 9.2 nM인 고도로 강력하고 선택적인 Histamin H3-receptor 길항제로, 다른 수용체 서브타입에서는 낮은 겉보기 친화력을 보입니다.
Ciproxifan Maleate Histamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 386.4

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품질 관리

배치: S281301 DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false 순도: 100%
100

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 386.4 화학식

C16H18N2O2.C4H4O4

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 184025-19-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 FUB 359 Smiles C1CC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)OCCCC3=CN=CN3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 54 mg/mL (139.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : 1 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Histamine H3 receptor
9.2 nM
시험관 내(In vitro)
Ciproxifan은 0.5 nM의 Ki로 시냅토솜에서 [3H]HA 방출을 억제합니다. Ciproxifan은 0.7 nM의 Ki로 뇌 H3 수용체에서 [125I]iodoproxyfan 결합을 억제합니다. Ciproxifan은 H3 수용체에서 높은 친화력을 보이지만, 분리된 기관에서의 기능 테스트(히스타민 H1 및 H2, 무스카린성 M3, 아드레날린성 α1D 및 β1, 세로토닌 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3 및 5-HT4)에서 평가된 바와 같이 다른 수용체 서브타입에서는 낮은 겉보기 친화력을 보입니다.
생체 내(In vivo)
Ciproxifan을 1 mg/kg 용량으로 정맥 주사하면 수컷 스위스 마우스의 혈청에서 H3-수용체 리간드 농도가 감소하며, 분포상 반감기는 13분, 제거상 반감기는 87분입니다. Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.)은 수컷 스위스 마우스의 뇌 t-MeHA 수준을 빠르게 상승시키며, 30분 후 이미 유의하게 증가하고 90분에서 180분 사이에 최고조에 달하며 270분 후에도 여전히 증가된 상태를 유지합니다. Ciproxifan은 수컷 위스타 쥐의 대뇌 피질에서 0.23 mg/kg, 선조체에서 0.28 mg/kg, 시상하부에서 0.30 mg/kg의 ED50 값을 나타냅니다. Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.)은 짧은 자극 지속 시간을 사용하여 수행된 5가지 선택 과제에서 평가된 선택 정확도를 유의하게 증가시킵니다. Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.)은 고양이에서 빠른 리듬 밀도의 증가와 거의 완전한 각성 상태로 나타나는 신피질 뇌전도 활성화의 현저한 징후를 유도합니다. Ciproxifan (10 mg/kg i.p.)은 DBA/2 계통 마우스에서 전치 자극 억제를 강화합니다. Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)은 알츠하이머병의 APP Tg2576 마우스 모델에서 과잉 행동 및 인지 결함을 완화합니다. Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)은 성인 수컷 후드 리스터 쥐의 정확도를 향상시키고 충동성을 감소시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21073971/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17214974/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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