Home Epigenetics Histamine Receptor 억제제 GSK2879552 Dihydrochloride

연구용

GSK2879552 Dihydrochloride LSD1 억제제

제품 번호: S7796

GSK2879552 Dihydrochloride는 1.7 μM의 Kiapp를 가진 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용이 가능한 비가역적 LSD1 억제제입니다. 임상 1상.
GSK2879552 Dihydrochloride Histamine Receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 437.4

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.93%
99.93

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
THP-1 Function assay 0, 7, 47, and 3000 nM 1 day a dose-dependent increase in CD11b and CD86 expression with average EC50 values of 23 +/- 4 nM 30514804
MOLM-13 Proliferation assay 6 days dose responsive decrease in BrdU signal, EC50 = 1.9 +/- 0.9 nM 30514804
MV4-11 Antiproliferative assay 240 hrs Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 240 hrs by MTS assay, IC50=1.16μM 30713023
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 437.4 화학식

C23H28N2O2.2HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1902123-72-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CN(CCC1CNC2CC2C3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O.Cl.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Water : 44 mg/mL

DMSO : 29 mg/mL (66.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
LSD1
(Cell-free assay)
1.7 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)
In 165 cell lines, GSK2879552 inhibits the growth of 9/28 small cell lung carcinoma (SCLC) lines and 20/29 AML lines ranged from 40% to 100%. The subset of SCLC lines and primary samples that undergo growth inhibition in response to GSK2879552 exhibit DNA hypomethylation of a signature set of probes.
키나아제 분석
LSD1 효소 분석
LSD1 활성은 amplex red를 전자 공여체로 사용하는 horseradish peroxidase (HRP) 연결 분석법을 사용하여 측정되었습니다. 시간에 따른 생성물 형성은 PerkinElmer EnVision 플레이트 리더에서 형광 강도(Ex 531 nm, Em 595 nm)를 사용하여 측정됩니다. 최종 분석 조건은 5 nM LSD1, 2.5 μM H3K4me2 펩타이드, 50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP, 1 mM CHAPS, 0.03% dBSA 및 10 μM amplex red입니다.
생체 내(In vivo)
In SCLC xenograft bearing mice, GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.) demonstrates tumor growth inhibition by 17%-83%.
참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot H3 / H3K4me1 / H3K4me2 / LSD1
S7796-WB1
26175415
Growth inhibition assay Cell viability
S7796-viability1
30514804

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02929498 Terminated
Myelodysplastic Syndrome|Myelodysplastic Syndromes
GlaxoSmithKline|Parexel
 July 31 2017 Phase 1|Phase 2
NCT02177812 Terminated
Leukaemia Myelocytic Acute
GlaxoSmithKline
 August 27 2014 Phase 1
NCT02034123 Terminated
Carcinoma Small Cell
GlaxoSmithKline
 February 4 2014 Phase 1