There are 5 isoforms in the Ser/Thr PKC family which is involved in cell proliferation, differentiation, apoptosis, angiogenesis and tumor promotion. The priming of PKC isoforms seems to require two upstream kinases which are phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1) and mammalian target of rapamycin 2 complex (mTORC2). PKCs can also be activated directly by G proteins (GPCR). PKC is involved in cell migration by regulating cytoskeletal dynamics, and PKC can regulate CD44, a cell surface protein, in cell -ECM interaction. PKC is involved in the activation of the transcription factors nuclear factor-κB (NF-κB), nuclear factor of activated T cells (NFAT) activator protein 1 (AP1), and MET signaling. When MET is activated by HGF, MET is depend on PKC and microtubule network to accumulate and promote the entry of STAT3 into nucleus.
PKC Inhibitors
기타 TGF-beta/Smad 억제제
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
|---|---|---|---|---|
| S6723 | Darovasertib (LXS196) | Darovasertib (LXS196)은 PKC(protein kinase C)의 선택적 억제제입니다. |
|
|
| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)는 PKC의 강력한 활성제로, 나노몰 농도에서 활성을 나타냅니다. Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)는 sphingosine-1-phosphate (S1P)를 유도합니다. PMA는 피부와 점막에 강한 자극성을 가지고 있습니다. PMA 사용 시에는 특별한 보호 조치가 필요합니다. 어떠한 방식으로든 직접적인 접촉을 피하기 위해 장갑과 마스크를 착용하십시오. |
|
|
| S1055 | Enzastaurin | Enzastaurin은 세포가 없는 분석에서 6 nM의 IC50을 갖는 강력한 PKCβ 선택적 억제제이며, PKCα, PKCγ 및 PKCε에 대해 6~20배의 선택성을 보입니다. 임상 3상. |
|
|
| S2911 | Go 6983 | Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)은 PKCα, PKCβ, PKCγ 및 PKCδ에 대한 PKC 범용 억제제로, 각각 7 nM, 7 nM, 6 nM 및 10 nM의 IC50을 보입니다. 이 화합물은 PKCζ에 대해 효능이 낮고 PKCμ에 대해서는 활성이 없습니다. |
|
|
| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS)는 PKCα, PKCγ 및 PKCη에 대한 강력한 PKC 억제제로, 세포 무함유 분석(cell-free assays)에서 IC50은 각각 2 nM, 5 nM, 4 nM이며, PKCδ(20 nM), PKCε(73 nM)에 대해서는 덜 강력하고 PKCζ(1086 nM)에는 거의 활성이 없습니다. 이 화합물은 또한 PKA, PKG, S6K, CaMKII 등 다른 키나아제에 대해서도 억제 활성을 나타냅니다. 임상 3상. |
|
|
| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 채소, 과일 및 와인에 존재하는 천연 플라보노이드인 Quercetin (Sophoretin)은 재조합 SIRT1의 자극제이자 2.4-5.4 μM의 IC50을 가진 PI3K 억제제입니다. Quercetin (Sophoretin)은 Mitophagy, Apoptosis related 및 보호적 Autophagy를 유도합니다. 4단계. |
|
|
| S2791 | Sotrastaurin (AEB071) | 강력하고 선택적인 pan-PKC 억제제인 Sotrastaurin (AEB071)은 무세포 분석에서 0.22 nM의 Ki 값으로 주로 PKCθ를 표적으로 하며, PKCζ에는 활성이 없습니다. 이 화합물은 임상 2상 단계에 도달했습니다. |
|
|
| S7208 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)은 세포가 없는 분석에서 PKCα, PKCβI, PKCβII 및 PKCγ에 대해 각각 20 nM, 17 nM, 16 nM 및 20 nM의 IC50 값을 나타내는 강력한 PKC 억제제입니다. 이 화합물은 EGFR, PDGFR 및 인슐린 수용체와 비교하여 PKC에 대해 3000배 이상의 선택성을 보입니다. |
|
|
| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurin은 80-500 nM 범위의 IC50을 가지며 PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ 및 VEGFR1/2를 포함하는 다중 표적 키나아제 억제제입니다. |
|
|
| S7119 | Go 6976 | Go6976 (PD406976)은 PKC(쥐 뇌), PKCα 및 PKCβ1에 대해 각각 7.9 nM, 2.3 nM 및 6.2 nM의 IC50 값을 갖는 강력한 PKC 억제제입니다. 또한 JAK2 및 Flt3의 강력한 억제제이기도 합니다. |
|
|
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. All Rights Reserved.