There are 5 isoforms in the Ser/Thr PKC family which is involved in cell proliferation, differentiation, apoptosis, angiogenesis and tumor promotion. The priming of PKC isoforms seems to require two upstream kinases which are phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1) and mammalian target of rapamycin 2 complex (mTORC2). PKCs can also be activated directly by G proteins (GPCR). PKC is involved in cell migration by regulating cytoskeletal dynamics, and PKC can regulate CD44, a cell surface protein, in cell -ECM interaction. PKC is involved in the activation of the transcription factors nuclear factor-κB (NF-κB), nuclear factor of activated T cells (NFAT) activator protein 1 (AP1), and MET signaling. When MET is activated by HGF, MET is depend on PKC and microtubule network to accumulate and promote the entry of STAT3 into nucleus.
PKC 억제제 (PKC Inhibitors)
기타 TGF-beta/Smad 억제제
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
|---|---|---|---|---|
| S6723 | Darovasertib (LXS196) | Darovasertib (LXS-196, IDE-196)는 단백질 키나아제 C (PKC)의 선택적 억제제입니다. |
|
|
| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | 강력한 PKC 활성제인 PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)는 나노몰 농도에서 활성을 나타냅니다. Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)는 스핑고신-1-인산 (S1P)을 유도합니다. PMA는 피부 및 점막에 강한 흥분성을 가집니다. PMA를 사용할 때는 특별한 보호가 필요합니다. 어떤 방식으로든 직접적인 접촉을 피하기 위해 장갑과 마스크를 착용하십시오. |
|
|
| S1055 | Enzastaurin | Enzastaurin은 세포 없는 분석에서 IC50 6 nM의 강력한 PKCβ 선택적 억제제이며, PKCα, PKCγ 및 PKCε에 대해 6~20배의 선택성을 보입니다. 3상. |
|
|
| S2911 | Go 6983 | Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)은 IC50이 각각 7 nM, 7 nM, 6 nM, 10 nM인 PKCα, PKCβ, PKCγ 및 PKCδ에 대한 범-PKC 억제제입니다. 이 화합물은 PKCζ에는 덜 강력하고 PKCμ에는 비활성입니다. |
|
|
| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS)은 세포 자유 분석에서 PKCα, PKCγ 및 PKCη에 대한 강력한 PKC 억제제이며 IC50은 각각 2 nM, 5 nM 및 4 nM이며, PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM)에는 덜 강력하고 PKCζ (1086 nM)에는 거의 활성이 없습니다. 이 화합물은 또한 PKA, PKG, S6K, CaMKII 등 다른 키나아제에 대한 억제 활성을 보입니다. 3상. |
|
|
| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 채소, 과일 및 와인에 존재하는 천연 플라보노이드인 Quercetin은 재조합 SIRT1의 자극제이자 IC50 2.4-5.4 μM의 PI3K 억제제입니다. Quercetin은 mitophagy, apoptosis 및 보호 autophagy를 유도합니다. 4단계. |
|
|
| S2791 | Sotrastaurin (AEB071) | 강력하고 선택적인 pan-PKC 억제제인 Sotrastaurin (AEB071)은 주로 PKCθ를 0.22 nM의 Ki로 세포 없는 분석에서 표적합니다; PKCζ에는 비활성입니다. 이 화합물은 2상 연구에 도달했습니다. |
|
|
| S7208 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)은 무세포 분석에서 PKC , PKC I, PKC II, PKC 에 대해 각각 20 nM, 17 nM, 16 nM, 20 nM의 IC50 값을 갖는 강력한 PKC 억제제이다. 이 화합물은 EGFR, PDGFR 및 인슐린 수용체에 비해 PKC에 대해 3000배 이상의 선택성을 보인다. |
|
|
| S8064 | Midostaurin (PKC412) | 미도스타우린은 PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ 및 VEGFR1/2를 포함하는 다중 표적 키나아제 억제제로, IC50는 80-500 nM 범위입니다. |
|
|
| S7119 | Go6976 | Go6976 (PD406976)은 PKC 억제제로, PKC (쥐 뇌), PKCα 및 PKCβ1에 대한 IC50 값이 각각 7.9 nM, 2.3 nM, 6.2 nM입니다. 또한 JAK2 및 Flt3의 강력한 억제제입니다. |
|
|
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. All Rights Reserved.