PKC 작동제 | PKC Antagonists

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E0124 Chelerythrine

Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine)은 0.66 µM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 PKC 길항제입니다. 이 화합물은 또한 1.5 µM의 IC50으로 BclXL-Bak BH3 펩타이드 결합을 억제합니다. 이는 항종양, 항당뇨 및 항염증 활성을 보입니다.

Nutr Neurosci, 2022, 1-19
E2506 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride는 강력하고 세포 투과성인 가역적 ATP 경쟁적 비선택성 다양한 카이네이즈 길항제로, cAMP 의존성 단백질 키나아제 (PKA) (Ki=4.3 µM), Casein Kinase II (CK2) (Ki=5.1 µM) 및 myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7.4 µM)에 대항하며, Protein Kinase C (PKC) 및 Casein Kinase I (CK1)도 각각 47 µM 및 80 µM의 Ki 값으로 억제합니다.