PKC 억제제 | PKC Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2911	Go 6983	Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)은 IC50이 각각 7 nM, 7 nM, 6 nM, 10 nM인 PKCα, PKCβ, PKCγ 및 PKCδ에 대한 범-PKC 억제제입니다. 이 화합물은 PKCζ에는 덜 강력하고 PKCμ에는 비활성입니다.	Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3 Nat Commun, 2025, 16(1):3874 Nucleic Acids Res, 2025, 53(8)gkaf349
S2791	Sotrastaurin (AEB071)	강력하고 선택적인 pan-PKC 억제제인 Sotrastaurin (AEB071)은 주로 PKCθ를 0.22 nM의 K_i로 세포 없는 분석에서 표적합니다; PKCζ에는 비활성입니다. 이 화합물은 2상 연구에 도달했습니다.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 iScience, 2025, 28(6):112753 Cell Signal, 2025, 135:112051
S1055	Enzastaurin	Enzastaurin은 세포 없는 분석에서 IC50 6 nM의 강력한 PKCβ 선택적 억제제이며, PKCα, PKCγ 및 PKCε에 대해 6~20배의 선택성을 보입니다. 3상.	Nat Commun, 2025, 16(1):3874 Neuro Oncol, 2025, noaf200 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S7208	Bisindolylmaleimide I (GF109203X)	Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)은 무세포 분석에서 PKC , PKC I, PKC II, PKC 에 대해 각각 20 nM, 17 nM, 16 nM, 20 nM의 IC50 값을 갖는 강력한 PKC 억제제이다. 이 화합물은 EGFR, PDGFR 및 인슐린 수용체에 비해 PKC에 대해 3000배 이상의 선택성을 보인다.	J Neuroinflammation, 2025, 22(1):121 Commun Biol, 2025, 8(1):1267 Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
S8064	Midostaurin (PKC412)	미도스타우린은 PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ 및 VEGFR1/2를 포함하는 다중 표적 키나아제 억제제로, IC50는 80-500 nM 범위입니다.	Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427 Onco Targets Ther, 2025, 18:489-501 Blood Cancer J, 2024, 14(1):207
S7119	Go6976	Go6976 (PD406976)은 PKC 억제제로, PKC (쥐 뇌), PKCα 및 PKCβ1에 대한 IC50 값이 각각 7.9 nM, 2.3 nM, 6.2 nM입니다. 또한 JAK2 및 Flt3의 강력한 억제제입니다.	FASEB J, 2025, 39(12):e70768 bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139 Int J Biol Sci, 2024, 20(10):3956-3971
S7207	Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate	Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)는 PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ, PKC-ε에 대해 각각 5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM, 24 nM의 IC50을 갖는 팬-PKC 억제제이며, MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β 및 S6K1에 대해서도 강력한 억제 효과를 보인다.	Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116607 Cell Rep, 2023, 42(3):112273 Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
S7663	Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride	Ruboxistaurin (LY333531) HCl은 β-특이적 단백질 키나아제 C 억제제입니다. 이는 각각 4.7 및 5.9 nM의 IC50 값으로 PKCβ1 및 PKCβ2를 경쟁적으로 가역적으로 억제합니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00694-3 JCI Insight, 2025, 10(5)e187315 Nat Commun, 2024, 15(1):8918
S7862	Rottlerin	Mallotus Philippinensis에서 정제된 천연 화합물인 Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)은 PKCδ (바큘로바이러스 감염 Sf9 곤충 세포), PKCδ (돼지 비장), CaM 키나제 III에 대해 각각 3 μM, 6 μM, 5.3 μM의 IC50을 갖는 특정 단백질 키나제 억제제입니다. 이 화합물은 또한 PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII 및 PKA를 각각 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM 및 78 μM의 IC50으로 억제합니다.	Phytomedicine, 2025, 146:157154 Geroscience, 2025, 10.1007/s11357-025-01650-5 Cell Death Discov, 2024, 10(1):263
S6577	PKC-theta inhibitor	PKC-theta inhibitor (화합물 20)는 18 nM의 IC50으로 PKC-θ를 억제합니다.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00374-8 iScience, 2025, 28(6):112753 JCI Insight, 2023, 8(4)e164793
S6723	Darovasertib (LXS196)	Darovasertib (LXS-196, IDE-196)는 단백질 키나아제 C (PKC)의 선택적 억제제입니다.	bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160 Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244 Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):24
S1292	Chelerythrine Chloride (NSC 646662)	Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)는 IC50이 0.66 μM인 강력하고 선택적인 PKC 길항제입니다.	J Headache Pain, 2023, 24(1):49 Nutr Neurosci, 2022, 1-19 J Biol Chem, 2015, 290(34):20841-55
S4066	Dequalinium Chloride	Dequalinium Chloride는 IC50이 7-18 μM인 PKC 억제제이며, IC50이 1.1 μM인 아파민 민감성 K+ 채널의 선택적 차단제입니다.	Nat Commun, 2024, 15(1):686 Neoplasia, 2020, 22(10):470-483 Vet Microbiol, 2020, 251:108913
S2327	Myricitrin	Myricitrin (Myricitrine)은 Myrica cerifera 뿌리껍질에서 분리된 플라보노이드 화합물로, 항통각 효과를 나타냅니다.	Front Pharmacol, 2024, 15:1372094 Molecules, 2023, 28(3)1444 Molecules, 2021, 26(5)1210
S0069	VTX-27	VTX-27 (화합물 27)은 PKC θ 및 PKC δ에 대해 각각 0.08 nM 및 16 nM의 Ki를 갖는 단백질 키나아제 C θ (PKC θ)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.	Elife, 2021, 10e68473
S9522	Valrubicin	Valrubicin(AD-32)은 방광암 치료에 사용되는 항암제입니다. 이 화합물은 TPA 및 PDBu 유도 PKC 활성화를 각각 0.85 및 1.25 M의 IC50으로 억제하는 항암제입니다.
E2368	N-Desmethyltamoxifen hydrochloride	타목시펜의 주요 대사산물인 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl)는 에스트로겐 반응 조절제이자 IC50이 25 µM인 PKC 억제제입니다.
E0010	Hypocrellin A	Hypocrellin A (HA)는 Shiraia bambusicola에서 분리된 페릴렌퀴논으로, 다중 신호 경로를 매개하여 항바이러스, 항균 및 항암 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 또한 PKC의 선택적이고 강력한 억제제입니다.
E2403	ζ-Stat (NSC37044)	ζ-Stat (NSC37044)는 5 μM의 IC50을 가진 특이하고 비정형적인 protein kinase Cζ (PKCζ) 억제제입니다.
E0067	Hispidin	Hispidin은 Phellinus linteus (약용 버섯)에서 추출한 페놀 화합물이며, 각각 2 μM의 IC50 값을 가지는 protein kinase Cβ(PKC)의 강력한 억제제입니다. 또한 beta-secretase (BACE1) 및 prolyl endopeptidase(PE)를 각각 4.9 μM 및 16 μM의 IC50 값으로 억제합니다. 강력한 항산화, 항암, 항당뇨, 항치매, 항염증, 항세포자멸사 및 항바이러스 특성을 나타냅니다.
S3661	2-Methoxy-1,4-naphthoquinone	Impatiens glandulifera 잎에서 분리된 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone은 Raji 세포에서 농도 의존적으로 PKC βI, δ 및 ζ의 발현을 특이적으로 억제했습니다.
S6424	TAS-301	TAS-301은 평활근 세포 이동 및 증식 억제제입니다. 이 화합물은 쥐 경동맥에 대한 풍선 손상 후 내막 비후를 억제하고 PDGF에 의해 유도된 PKC 활성화를 억제합니다.
E6517^New	PKN1	PKN1/2-IN-1은 PKN1 및 PKN2를 억제하는 세포 투과성 화합물로, IC50 값은 각각 16 nM 및 210 nM이고, Ki 값은 각각 8 nM 및 108 nM입니다. NanoBRET 분석에서, 2.1 μM의 IC50로 세포내 PKN2 결합을 보입니다. 이 화합물은 종양 세포 이동 및 관련 생리 과정을 조사하는 데 적용할 수 있습니다.
E3408	Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract	Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract는 신장에서 PKC 활성을 억제하여 아쿠아포린을 조절하는 Radix Euphorbiae Ebracteolatae에서 추출됩니다.
E2839	Bisindolylmaleimide VIII (acetate)	Bisindolylmaleimide VIII (acetate) (Ro 31-7549 acetate)는 쥐 뇌 PKC에 대해 158 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 protein kinase C (PKC) 억제제입니다. 또한 PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ, PKC-ε에 대해 각각 53, 195, 163, 213, 175 nM의 IC50을 발휘합니다.
E0786	N-Desmethyltamoxifen	N-Desmethyltamoxifen은 인간 타목시펜의 주요 대사 산물이며 타목시펜보다 10배 더 강력한 단백질 키나아제 C (PKC) 억제제이며, 또한 인간 AML 세포에서 세라마이드 대사의 강력한 조절제로서 세라마이드 글리코실화, 가수분해 및 스핑고신 인산화를 제한합니다.
S1421	Staurosporine (STS)	Staurosporine (STS)은 세포 자유 분석에서 PKCα, PKCγ 및 PKCη에 대한 강력한 PKC 억제제이며 IC50은 각각 2 nM, 5 nM 및 4 nM이며, PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM)에는 덜 강력하고 PKCζ (1086 nM)에는 거의 활성이 없습니다. 이 화합물은 또한 PKA, PKG, S6K, CaMKII 등 다른 키나아제에 대한 억제 활성을 보입니다. 3상.	Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4 Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
S1113	GSK690693	GSK690693은 Akt1/2/3을 표적하는 범-Akt 억제제로, 무세포 분석에서 IC50은 2 nM/13 nM/9 nM이며, AGC 키나아제 계열인 PKA, PrkX 및 PKC 동형효소에도 민감합니다. GSK690693은 또한 CAMK 계열의 AMPK 및 DAPK3를 각각 50 nM 및 81 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. GSK690693은 Unc-51-like 자가포식 활성 키나아제 1 (ULK1) 활성에 영향을 미치고, STING 의존성 IRF3 활성화를 강력하게 억제합니다. 1상.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	강력하고 선택적인 Rho 키나아제 억제제인 Fasudil HCl은 세포 없는 분석에서 PKA, PKG, PKC 및 MLCK에 대해 각각 1.6, 1.6, 3.3 및 36 μM의 Ki 값으로 덜 강력한 억제를 보인다. Fasudil은 또한 칼슘 채널 차단제이다.	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2485	Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739)	Mitoxantrone 2HCl은 Mitoxantrone의 염산염입니다. Mitoxantrone은 type II topoisomerase 및 protein kinase C (PKC) 억제제로, PKC에 대한 IC50은 8.5 μM입니다. Mitoxantrone은 MCF-7/wt 세포의 증식 성장을 0.42 μM의 IC50으로 억제합니다. Mitoxantrone은 또한 apoptosis를 유도합니다.	Aging Cell, 2025, e70075 Biol Open, 2025, 14(9)bio062175 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2391	Quercetin (Sophoretin)	채소, 과일 및 와인에 존재하는 천연 플라보노이드인 Quercetin은 재조합 SIRT1의 자극제이자 IC50 2.4-5.4 μM의 PI3K 억제제입니다. Quercetin은 mitophagy, apoptosis 및 보호 autophagy를 유도합니다. 4단계.	Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164 Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
S8388	ML-7 HCl	ML-7은 평활근 미오신 경쇄 키나아제(MLCK)의 억제제로, Ki 값은 0.3 µM이며, Ca2+-칼모듈린 의존성 및 비의존성 평활근 MLCK에 대한 가역적, ATP 경쟁적 억제를 나타냅니다. ML-7은 또한 PKA와 PKC를 각각 21 μM 및 42 μM의 Ki 값으로 억제합니다.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S2554	Daphnetin	천연 쿠마린 유도체인 Daphnetin은 단백질 키나제 억제제로, IC50이 각각 7.67 μM, 9.33 μM, 25.01 μM로 EGFR, PKA 및 PKC를 억제하며, 항염증 및 항산화 활성을 나타내는 것으로도 알려져 있습니다.	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S3273	Hypericin	Hypericin (Hyp, HY)은 일반적인 St. John's Wort (Hypericum 종)에서 발견되는 천연 물질로 항우울제, 항신생물제 및 항바이러스제 (인간 면역결핍 및 C형 간염 바이러스) 활성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 MAO (모노아민 산화효소), PKC (단백질 키나아제 C), 도파민-베타-하이드록실라제, 역전사효소, 텔로머라제 및 CYP (사이토크롬 P450)에 대한 억제 효과가 있습니다.	Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a)는 IC50이 0.55 μM인 단백질 키나제 C (PKC)의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IC50이 11.8 μM인 PKA를 억제합니다. 이는 IC50이 0.2 μM인 세포 배양에서 인간 거대세포바이러스 (HCMV) 복제의 강력하고 선택적인 억제제입니다.	Elife, 2021, 10e68473
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride (2HCl)는 Rho-associated protein kinase (ROCK)의 막 투과성 및 선택적 억제제입니다. H-1152는 ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA 및 CaMK2를 각각 0.0120 μM, 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM 및 0.180 μM의 IC50로 억제합니다.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochloride는 cGMP 의존성 단백질 키나아제 (PKG), cAMP 의존성 단백질 키나아제 (PKA), 단백질 키나아제 C (PKC) 및 MLC-키나아제의 억제제로, 각각 4 μM, 8 μM, 12 μM 및 240 μM의 IC50 값을 가집니다.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl)은 Ki 8.5 μM 및 IC50 6 μM의 casein kinase 1 (CK1) 억제제입니다. CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII) 및 cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA)에 비해 CK1에 선택적이며, IC50은 각각 90, >1000, 195, 550 μM입니다. 이 화합물은 또한 SGK, 리보솜 S6 kinase-1 (S6K1) 및 mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1)을 억제합니다.
S0780	Oncrasin-1	Oncrasin-1 (Onc-1)은 항암 활성을 가진 강력한 RNA polymerase II 억제제로, K-Ras 돌연변이를 가진 다양한 인간 폐암 세포를 사멸시킵니다. 이 화합물은 민감성 세포의 핵에서 protein kinase C iota (PKCι)의 비정상적인 응집을 유도하지만, 내성 세포에서는 그렇지 않습니다.