Name: Enzastaurin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1055
Rating: 5 (66 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
기타 PKC 억제제	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	515.61	화학식	C₃₂H₂₉N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	170364-57-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LY317615			Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)C6CCN(CC6)CC7=CC=CC=N7

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 14 mg/mL (27.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL (58.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL (58.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL (58.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL (58.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (2.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PKCβ (Cell-free assay) 6 nM PKCα (Cell-free assay) 39 nM PKCγ (Cell-free assay) 83 nM PKCε (Cell-free assay) 110 nM
시험관 내(In vitro)	Enzastaurin 적용은 조사된 모든 MM 세포주(MM.1S, MM.1R, RPMI 8226 (RPMI), RPMI-Dox40 (Dox40), NCI-H929, KMS-11, OPM-2 및 U266 포함)에서 0.6-1.6 μM의 IC50으로 성장 억제를 용량 의존적으로 현저하게 유도합니다. 이 화합물은 인간 종양 세포에 직접적으로 영향을 미쳐 배양된 종양 세포에서 세포자멸사를 유도하고 증식을 억제합니다. 또한 VEGFR 인산화에는 직접적인 영향을 미치지 않으면서 GSK3β^ser9, 리보솜 단백질 S6S240/244 및 AKTThr308의 인산화를 억제합니다. 이 화학 물질은 CTCL 악성 림프구의 세포자멸사를 증가시킵니다. GSK3 억제제와 병용 시 세포독성 수준 향상을 보였습니다. 이 화합물과 GSK3 억제제 AR-A014418의 조합 치료는 β-카테닌 전체 단백질 및 β-카테닌 매개 전사 수준을 증가시켰습니다. β-카테닌 매개 전사 차단 또는 β-카테닌의 작은 헤어핀 RNA (shRNA) 녹다운은 이 화합물과 AR-A014418을 병용했을 때와 동일한 세포독성 효과를 유도했습니다. 또한, 이 화합물과 AR-A014418을 사용한 치료는 CD44의 mRNA 수준과 표면 발현을 감소시켰습니다.
키나아제 분석	키나아제 억제 분석
키나아제 분석	Enzastaurin에 의한 PKCβII, PKCα, PKCε 또는 PKCγ 활성 억제는 ³³P가 미엘린 기본 단백질 기질로 통합되는 것을 측정하는 필터 플레이트 분석 형식을 사용하여 결정됩니다. 반응은 96웰 폴리스티렌 플레이트에서 100 μL 반응 부피로 수행되며 최종 조건은 다음과 같습니다: 90 mM HEPES (pH 7.5), 0.001% Triton X-100, 4% DMSO, 5 mM MgCl₂, 100 μM CaCl₂, 0.1 mg/mL 포스파티딜세린, 5 μg/mL 디아세틸 글리세롤, 30 μM ATP, 0.005 μCi/μL ³³ATP, 0.25 mg/mL 미엘린 기본 단백질, 이 화합물의 계열 희석액 (1-2,000 nM) 및 재조합 인간 PKCβII, PKCα, PKCε 또는 PKCγ 효소 (각각 390, 169, 719 또는 128 pM). 반응은 효소 첨가로 시작되며 실온에서 60분 동안 배양됩니다. 그런 다음 10% H₃PO₄로 퀸칭하고, 멀티스크린 음이온성 포스포셀룰로스 96웰 필터 플레이트로 옮겨 30~90분 동안 배양한 후, 진공 매니폴드에서 4부피의 0.5% H₃PO₄로 여과하고 세척합니다. 신틸레이션 칵테일을 추가하고 플레이트를 Microbeta 신틸레이션 카운터에서 판독합니다. IC50 값은 ActivityBase 4.0을 사용하여 10점 용량-반응 데이터에 3변수 로지스틱 방정식을 피팅하여 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	Enzastaurin과 방사선을 이용한 이종이식편 치료는 단독 치료보다 미세혈관 밀도를 더 크게 감소시켰습니다. 미세혈관 밀도 감소는 종양 성장 지연과 일치했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16103100/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21471986/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17023575/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p27 / Cyclin D1 / Bcl-2 / Survivin p-ERK / ERK / p-AKT / AKT PKCα / PKCβ / PKCδ / PKCε / PKCθ / p-PKCε / p-PKCθ p-eIF2a / eIF2a / p-ATF2 / ATF2 / CHOP / p21 / ATF6 / IRE1α		22253748
Growth inhibition assay	Cell viability		22253748

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03263026	Completed	Diffuse Large B-Cell Lymphoma	Denovo Biopharma LLC	March 20 2018	Phase 3
NCT01432951	Completed	Solid Tumor\|Lymphoma Malignant	Eli Lilly and Company	November 2011	Phase 1
NCT01388335	Completed	Solid Tumor\|Lymphoma Malignant	Eli Lilly and Company	August 2011	Phase 1
NCT00744991	Completed	Cutaneous T-Cell Lymphoma	Eli Lilly and Company	September 2008	Phase 2
NCT00709995	Completed	Metastatic Renal Cell Carcinoma	Eli Lilly and Company	June 30 2008	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Enzastaurin PKC 억제제

화학 구조

분자량: 515.61

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원