연구용

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PKC 억제제

Name: Bisindolylmaleimide I (GF109203X)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7208
Rating: 5 (64 reviews)

제품 번호S7208

Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)은 무세포 분석에서 PKC , PKC I, PKC II, PKC 에 대해 각각 20 nM, 17 nM, 16 nM, 20 nM의 IC50 값을 갖는 강력한 PKC 억제제이다. 이 화합물은 EGFR, PDGFR 및 인슐린 수용체에 비해 PKC에 대해 3000배 이상의 선택성을 보인다.

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PKC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 412.48

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품질 관리

배치: 순도: 99.07%

99.07

관련 타겟	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
기타 PKC 억제제	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
RAW264.7	Function assay	24 hrs	Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay, IC50=1.5μM	17485504
RAW264.7	Function assay		Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability	17485504
CHO	Function assay		Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells	19540764
insect cells	Function assay	120 mins	Inhibition of N-terminal GST tag LMTK3 kinase domain (133 to 415 amino acids) (unknown origin) expressed in insect cells incubated for 120 mins by radiometric fluorescent detection based CisBio KinEASE STK-S1 kit based assay, IC50=0.0001318μM	ChEMBL
Sf9	Function assay	30 min	Inhibition of GSK3beta (unknown origin) expressed in Sf9 cells using GS1 as substrate and [gamma32]ATP after 30 min by scinitllation counting, IC50=0.19055μM	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	412.48	화학식	C₂₅H₂₄N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	133052-90-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GO 6850			Smiles	CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 82 mg/mL (198.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (198.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.650mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.270mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Greater selectivity than PKC inhibitor staurosporine. GF109203X is a chemical probe for studying PKC signal transduction pathways. Potential for use in a variety of cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	PKCβ2 (Cell-free assay) 16 nM PKCβ1 (Cell-free assay) 17 nM PKCα (Cell-free assay) 20 nM PKCγ (Cell-free assay) 20 nM
시험관 내(In vitro)	Bisindolylmaleimide I (GF109203X)는 PKC를 활성화하는 자극에 의해 유도되는 혈소판 응집을 방지하는 ATP 경쟁적 PKC 억제제이며, 신호 전달 경로에서 PKC의 관여를 연구하기 위한 도구로서 잠재력을 가지고 있습니다. 또한 P-당단백질 및 MRP 매개 다제 내성에 대한 역전 활성을 생성합니다. 이 화합물에 의한 PKC 억제는 카바콜 자극 ERK1/2 활성화 및 SNU-407 결장암 세포의 후속 증식을 유의하게 감소시킵니다.
키나아제 분석	단백질 키나아제 C 분석
키나아제 분석	Bisindolylmaleimide I (GF109203X)는 [gamma-³²PI] ATP에서 리신이 풍부한 히스톤 유형 III-s로 전이된 ³²PI를 측정하여 배열됩니다. 반응 혼합물 (80 μL)은 50 mM Tris-HCI, pH 7.4, 100 μM CaCl₂, 10 mM MgCI₂, 37.5 μL/mL 히스톤 유형 III-s, 10 μM [gamma-³²PI] ATP (1250 cpm/pmol), 31 μM 소 뇌 포스파티딜세린 및 0.5 μM 1,2 sn-디올레일글리세롤을 포함했습니다. 정제된 PKC 15 μL (분석 최종 농도 0.38 μg/mL)를 배양 혼합물에 첨가합니다. 30°C에서 10분 후, 카세인 30 mg/mL 30 μL와 12% 트리클로로아세트산 0.9 ml를 첨가하여 반응을 중지합니다. 산 침전성 물질은 원심분리에 의해 수집되고, 1N NaOH (100μL)에 용해되고, 12% 트리클로로아세트산 1 ml로 다시 침전됩니다. 펠렛은 1N NaOH (100μL)에 용해되고 ³²P 통합은 Aquasol에서 섬광 계수로 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	Bisindolylmaleimide I (GF109203X)는 Wistar 쥐에서 10 μg/마우스 (i.pl.) 용량으로 BK 유발 기계적 이질통을 용량 의존적으로 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1874734/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8826855/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7818510/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22865467/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786500/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	pMAPK / pCREB / pAKT p-HDAC5 / HDAC5 p-PKD / PKD		11532940

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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