Bcr-Abl 억제제/활성제 | Inhibitors/activators | 여러 강력하고, 높은 선택성을 가지며, 잘 인용된

ABL is a non-receptor tyrosine kinase that is distributed in both the nucleus and cytoplasm in cells. BCR is also a signalling protein that contains multiple modular domains. The Abl family has significant structural homology to the SRC tyrosine kinase family. BCR-abl fusion protein including p185 BCR-ABL, p210 BCR–ABL and p230 BCR–ABL bring new regulatory domains/motifs to ABL, such as the growth factor receptor-bound protein 2 (GRB2) SH2-binding sites. The downstream of Bcr-Abl includes Grb2, Ras, Akt, JNK, STAT, and PI3K. Bcr-Abl can also bind to different targets such as p53 and caspase3 and caspase9 processing, and BCR-ABL was found to upregulate p53, p21, and BAX, and down-regulate Bcl-2.

기타 Angiogenesis 억제제

Src FGFR HIF Syk VDA FLT3 FAK BTK ANGPTL FLT

아이소폼 선택적 제품

Abl

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1490	Ponatinib (AP24534)	Ponatinib은 Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 및 Src의 새로운 강력한 다중 표적 억제제로, 무세포 분석에서 각각 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM 및 5.4 nM의 IC50을 가집니다. Ponatinib (AP24534)은 autophagy를 억제합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):471 Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
S5254	Dasatinib hydrochloride	Dasatinib hydrochloride (BMS-354825)는 Dasatinib의 염산염 형태로, Abl, Src 및 c-Kit을 표적으로 하는 억제제이며, 세포 없는 분석에서 각각 <1 nM, 0.8 nM 및 79 nM의 IC50을 가집니다.	Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660 Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 iScience, 2024, 27(10):110862
S1021	Dasatinib (BMS-354825)	Dasatinib은 Abl, Src 및 c-Kit을 표적으로 하는 새롭고 강력하며 다중 표적 억제제로, 세포 없는 분석에서 IC50이 각각 <1 nM, 0.8 nM 및 79 nM입니다. Dasatinib은 항종양 활성과 함께 autophagy 및 apoptosis를 유도합니다.	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4 Mil Med Res, 2025, 12(1):83 Nat Commun, 2025, 16(1):4069
S2775	Nocodazole	Nocodazole은 미세소관 중합의 빠르게 가역적인 억제제로, 세포 없는 분석에서 각각 0.21 μM, 0.53 μM 및 0.64 μM의 IC50으로 Abl, Abl(E255K) 및 Abl(T315I)도 억제합니다. Nocodazole은 apoptosis를 유도합니다.	Adv Mater, 2025, e17493. Nat Commun, 2025, 16(1):7898 EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597
S2475	Imatinib (STI571)	Imatinib은 v-Abl, c-Kit 및 PDGFR을 억제하는 다중 표적 티로신 키나아제 억제제로, 세포 유리 또는 세포 기반 분석에서 IC50 값은 각각 0.6 μM, 0.1 μM 및 0.1 μM입니다. Imatinib (STI571)은 자가포식을 유도합니다.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609 Genome Med, 2025, 17(1):14
S1026	Imatinib (STI571) Mesylate	Imatinib Mesylate는 경구 생체 이용 가능한 Imatinib의 메실레이트 염으로, v-Abl, c-Kit 및 PDGFR의 다중 표적 억제제이며, 세포 없는 또는 세포 기반 분석에서 각각 0.6 μM, 0.1 μM 및 0.1 μM의 IC50를 가집니다. Imatinib Mesylate (STI571)는 autophagy를 유도합니다.	Sci Immunol, 2025, 10(109):eads5818 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Eur J Med Chem, 2025, 284:117211
S1033	Nilotinib (AMN-107)	Nilotinib은 생쥐 골수 전구 세포에서 IC50이 30 nM 미만인 선택적 Bcr-Abl 억제제입니다. Nilotinib은 AMPK 활성화를 통해 Autophagy를 유도합니다.	Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Cell Death Discov, 2025, 11(1):62 Immunology, 2025, NONE
S2243	Degrasyn (WP1130)	Degrasyn (WP1130)은 선택적 deubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 및 UCH37) 억제제이며, Bcr/Abl을 억제하고, JAK2 트랜스듀서(20S 프로테아좀에 영향을 미치지 않음) 및 전사(STAT) 활성제이기도 합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도하고 autophagy를 차단합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):628 Nat Commun, 2025, 16(1):1313 Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
S5205	Nilotinib hydrochloride	Nilotinib hydrochloride (AMN-107)는 경구 생체 이용 가능한 Bcr-Abl 티로신 키나아제 억제제인 nilotinib의 염산염 형태로, 항종양 활성을 가지고 있습니다.	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S1369	Bafetinib	Bafetinib은 세포 유리 분석에서 5.8 nM/19 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 이중 Bcr-Abl/Lyn 억제제로, T315I 돌연변이의 인산화를 억제하지 않으며 PDGFR 및 c-Kit에 대해 덜 강력합니다.	Elife, 2024, 12RP92324 Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.18996 Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241813863
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Bcr-Abl 억제제/활성제 (Bcr-Abl Inhibitors/activators)

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