ABL is a non-receptor tyrosine kinase that is distributed in both the nucleus and cytoplasm in cells. BCR is also a signalling protein that contains multiple modular domains. The Abl family has significant structural homology to the SRC tyrosine kinase family. BCR-abl fusion protein including p185 BCR-ABL, p210 BCR–ABL and p230 BCR–ABL bring new regulatory domains/motifs to ABL, such as the growth factor receptor-bound protein 2 (GRB2) SH2-binding sites. The downstream of Bcr-Abl includes Grb2, Ras, Akt, JNK, STAT, and PI3K. Bcr-Abl can also bind to different targets such as p53 and caspase3 and caspase9 processing, and BCR-ABL was found to upregulate p53, p21, and BAX, and down-regulate Bcl-2.
Bcr-Abl inhibitors/activators
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib은 Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 및 Src에 대한 새로운 강력한 다중 표적 억제제로, 세포 없는 분석에서 각각 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM 및 5.4 nM의 IC50을 나타냅니다. Ponatinib (AP24534)은 Autophagy를 억제합니다. |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825)은 Abl, Src 및 c-Kit을 표적으로 하는 억제제인 dasatinib의 염산염 형태이며, 무세포 분석에서 각각 <1 nM, 0.8 nM 및 79 nM의 IC50을 나타냅니다. Abl, Src and c-Kit |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib (BMS-354825)은 Abl, Src 및 c-Kit을 표적으로 하는 새롭고 강력한 다중 표적 억제제로, 세포 무함유 분석에서 IC50 값이 각각 <1 nM, 0.8 nM, 79 nM입니다. Dasatinib (BMS-354825)은 Autophagy 및 Apoptosis related를 유도하여 항종양 활성을 나타냅니다. |
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| S2775 | Nocodazole | Nocodazole은 미세소관 중합의 빠르게 가역적인 억제제이며, 무세포 분석에서 각각 0.21 μM, 0.53 μM 및 0.64 μM의 IC50으로 Abl, Abl(E255K) 및 Abl(T315I)도 억제합니다. Nocodazole은 apoptosis를 유도합니다. |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib은 tyrosine kinase의 다중 표적 억제제로, 세포 무함유 또는 세포 기반 분석에서 v-Abl, c-Kit 및 PDGFR에 대한 억제 활성을 가지며 IC50 값은 각각 0.6 μM, 0.1 μM 및 0.1 μM입니다. Imatinib (STI571)은 autophagy를 유도합니다. |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib (STI571) Mesylate는 Imatinib의 경구 생체이용률이 높은 메실산염으로, v-Abl, c-Kit 및 PDGFR의 다중 표적 억제제이며, 무세포 또는 세포 기반 분석에서 IC50은 각각 0.6 μM, 0.1 μM 및 0.1 μM입니다. Imatinib (STI571) Mesylate는 Autophagy를 유도합니다. |
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| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinib (AMN-107)은 쥐 골수 전구세포에서 30 nM 미만의 IC50을 보이는 선택적 Bcr-Abl 억제제입니다. Nilotinib (AMN-107)은 AMPK 활성화를 통해 Autophagy를 유도합니다. |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)은 선택적인 deubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 및 UCH37) 억제제이며 Bcr-Abl과 JAK2 신호 전달자(20S proteasome에 영향을 주지 않음) 및 전사 활성제(STAT)를 억제합니다. 이 화합물은 Apoptosis related를 유도하고 Autophagy를 차단합니다. |
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| S5205 | Nilotinib hydrochloride | Nilotinib hydrochloride(AMN-107)은 항종양 활성을 가진 경구 생체 이용이 가능한 Bcr-Abl 티로신 키나아제 억제제인 nilotinib의 염산염 형태입니다. |
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| S1369 | Bafetinib (INNO-406) | Bafetinib (INNO-406)은 세포 무함유 분석에서 5.8 nM/19 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 이중 Bcr-Abl/Lyn 억제제이며, T315I 돌연변이의 인산화는 억제하지 않고 PDGFR 및 c-Kit에 대해서는 효능이 더 낮습니다. |
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