FGFR (Fibroblast growth factor receptor),a kind of glycoproteins with extracellular immunoglobulin (Ig)-like domains, which consists of five members FGFR-1, FGFR-2, FGFR-3, FGFR-4 and FGFR-5 are tyrosine kinase receptors which mediate signaling from their high-affinity ligands, fibroblast growth factors (FGFs). Active FGFRs stimulate tyrosine phosphorylation and activation of a number of signaling molecules: Shc, PI3K, SRC, PLC, Crk, SH2 domain containing phosphatase-2 (SHP-2), p38, STAT1/3 and FGFR substrate2 (FRS2). Phosphorylation of the docking protein FRS2 recruits and activates the Grb2/Sos1 complex, which then interacts with Ras to activate the MAPK pathway.
FGFR Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib은 잠재적인 항종양 활성을 가진 강력하고 선택적인 경구 투여 가능한 pan fibroblast growth factor receptor (FGFR) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) 및 VEGFR-2에 결합하며 세포 apoptosis를 유도합니다. |
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| S2183 | BGJ398 (Infigratinib) | Infigratinib (BGJ398)은 세포 무함유 분석에서 0.9 nM/1.4 nM/1 nM의 IC50을 나타내는 FGFR1/2/3에 대한 강력하고 선택적인 FGFR 억제제이며, FGFR4 및 VEGFR2 대비 40배 이상의 선택성을 보이고, Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn 및 Yes에 대해서는 활성이 거의 없습니다. 임상 2상. |
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| S1264 | PD173074 | PD173074는 세포 무세포 분석에서 ~25 nM의 IC50을 갖는 강력한 FGFR1 억제제이며, 100-200 nM의 IC50으로 VEGFR2 또한 억제하고 PDGFR 및 c-Src보다 FGFR1에 대해 약 1000배 선택적입니다. PD173074는 위암 세포의 증식을 감소시키고 Apoptosis related를 촉진합니다. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib은 VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 및 PDGFRα/β에 대한 강력한 삼중 혈관키나아제(angiokinase) 억제제로, 무세포 분석(cell-free assays)에서 IC50은 각각 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 및 59 nM/65 nM입니다. 임상 3상. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300은 CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn에 대해 각각 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM, 11 nM의 IC50 값을 가지는 강력한 다중 표적 키나아제 억제제입니다. |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib은 Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 및 Src에 대한 새로운 강력한 다중 표적 억제제로, 세포 없는 분석에서 각각 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM 및 5.4 nM의 IC50을 나타냅니다. Ponatinib (AP24534)은 Autophagy를 억제합니다. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib은 주로 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)에 대한 다중 표적 억제제이며 IC50은 4 nM/5.2 nM이고, VEGFR1/Flt-1에 대해서는 효능이 낮으며, 무세포 분석에서 FGFR1, PDGFRα/β 대비 VEGFR2/3에 대해 약 10배 더 선택적입니다. Lenvatinib (E7080)은 또한 FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET)을 억제하며 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. 임상 3상. |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402는 IC50 값이 각각 VEGFR2에 대해 20 nM, FGFR1에 대해 30 nM, PDGF-Rβ에 대해 510 nM인 강력한 다중 표적 수용체 티로신 키나아제 억제제입니다. |
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| S2801 | AZD4547 (Fexagratinib) | Fexagratinib (AZD4547, ABSK 091)은 세포 무함유 분석(cell-free assays)에서 FGFR1/2/3을 표적으로 하며 IC50 값이 각각 0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM인 새로운 선택적 FGFR 억제제입니다. FGFR4 및 VEGFR2(KDR)에 대해서는 더 약한 활성을 보이며, IGFR, CDK2, p38에 대해서는 거의 활성을 보이지 않습니다. 임상 2/3상 단계입니다. |
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| S0088 | Pemigatinib (INCB054828) | Pemigatinib은 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대해 각각 0.4 nM, 0.5 nM, 1.2 nM 및 30 nM의 IC50 값을 갖는 경구 활성 및 선택적 FGFR 억제제입니다. Pemigatinib은 담관암에 대한 잠재적 치료 효과가 있습니다. |
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