FGFR (Fibroblast growth factor receptor),a kind of glycoproteins with extracellular immunoglobulin (Ig)-like domains, which consists of five members FGFR-1, FGFR-2, FGFR-3, FGFR-4 and FGFR-5 are tyrosine kinase receptors which mediate signaling from their high-affinity ligands, fibroblast growth factors (FGFs). Active FGFRs stimulate tyrosine phosphorylation and activation of a number of signaling molecules: Shc, PI3K, SRC, PLC, Crk, SH2 domain containing phosphatase-2 (SHP-2), p38, STAT1/3 and FGFR substrate2 (FRS2). Phosphorylation of the docking protein FRS2 recruits and activates the Grb2/Sos1 complex, which then interacts with Ras to activate the MAPK pathway.
FGFR 억제제 (FGFR Inhibitors)
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib은 잠재적인 항신생물 활성을 가진 강력하고 선택적인 경구 생체 이용 가능한 팬 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) 및 VEGFR-2에 결합하여 세포 apoptosis를 유도합니다. |
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| S2183 | BGJ398 (Infigratinib) | 인피그라티닙 (BGJ398)은 FGFR1/2/3에 대한 강력하고 선택적인 FGFR 억제제로, 무세포 분석에서 IC50가 0.9 nM/1.4 nM/1 nM이며, FGFR4 및 VEGFR2에 비해 FGFR에 대해 40배 이상 선택적이며, Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn 및 Yes에 대한 활성은 거의 없습니다. 2상. |
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| S1264 | PD173074 | PD173074는 ~25 nM의 IC50을 갖는 강력한 FGFR1 억제제이며, 세포 없는 분석에서 100-200 nM의 IC50으로 VEGFR2도 억제하며, PDGFR 및 c-Src보다 FGFR1에 대해 약 1000배 선택적입니다. PD173074는 위암 세포에서 증식을 감소시키고 apoptosis를 촉진합니다. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib은 VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 및 PDGFRα/β에 대한 강력한 삼중 혈관신생 키나제 억제제로, 세포 유리 분석에서 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 및 59 nM/65 nM의 IC50를 가집니다. 3상. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300은 CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn에 대해 각각 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM, 11 nM의 IC50을 갖는 강력하고 다중 표적 키나아제 억제제입니다. |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib은 Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 및 Src의 새로운 강력한 다중 표적 억제제로, 무세포 분석에서 각각 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM 및 5.4 nM의 IC50을 가집니다. Ponatinib (AP24534)은 autophagy를 억제합니다. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib은 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)에 주로 작용하는 다중 표적 억제제로, IC50은 4 nM/5.2 nM이며, VEGFR1/Flt-1에 대해서는 덜 강력하고, 세포 없는 분석에서 FGFR1, PDGFRα/β에 비해 VEGFR2/3에 대해 약 10배 더 선택적입니다. Lenvatinib (E7080)은 또한 FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET)을 억제하며 강력한 항종양 활성을 보입니다. 3상. |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402는 VEGFR2, FGFR1 및 PDGF-Rβ에 대해 각각 20 nM, 30 nM 및 510 nM의 IC50를 갖는 강력한 다중 표적 수용체 Protein Tyrosine Kinase 억제제입니다. |
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| S2801 | AZD4547 (Fexagratinib) | Fexagratinib (AZD4547, ABSK 091)은 무세포 분석에서 FGFR1/2/3을 표적으로 하는 새로운 선택적 FGFR 억제제로, IC50이 0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM이며, FGFR4, VEGFR2(KDR)에 대한 활성은 약하고 IGFR, CDK2 및 p38에 대해서는 거의 활성이 관찰되지 않습니다. 2/3상. |
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| S7819 | BLU9931 | BLU9931은 IC50이 3nM인 강력하고 선택적이며 비가역적인 FGFR4 억제제이며, FGFR1/2/3에 비해 각각 약 297배, 184배, 50배의 선택성을 보입니다. |
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